Date published: 2025-9-9

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E-4031 dihydrochloride (CAS 113559-13-0)

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Noms alternatifs:
4′-[[1-[2-(6-methyl-2-pyridyl)ethyl]-4-piperidinyl]carbonyl]-methanesulfonanilide
Application(s):
E-4031 dihydrochloride est un bloqueur des canaux K+ qui a donné naissance à une classe de molécules antiarythmiques.
Numéro CAS:
113559-13-0
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
510.47
Formule Moléculaire:
C21H27N3O3S•2HCl•2H2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le dihydrochlorure de E-4031 est un composé intéressant pour la recherche en électrophysiologie cardiaque en raison de son influence sur les canaux ioniques. Cette substance est bien connue pour sa capacité à bloquer sélectivement la composante rapide du courant potassique de redressement retardé (I_Kr), qui joue un rôle clé dans la repolarisation du potentiel d'action cardiaque. En inhibant I_Kr, le dichlorhydrate de E-4031 est utilisé dans des études explorant les mécanismes sous-jacents aux arythmies cardiaques et à l'allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme. Il sert d'outil dans l'évaluation de la cardiotoxicité des nouveaux composés, en fournissant une référence pour l'allongement de l'intervalle QT induit par la substance. Ce composé joue également un rôle important dans l'étude des bases génétiques de certaines arythmies, telles que le syndrome du QT long, en simulant les effets des mutations qui altèrent la fonction des canaux potassiques.


E-4031 dihydrochloride (CAS 113559-13-0) Références

  1. Rôle antiprolifératif des canaux K+ de l'ERG dans les cellules ostéoblastiques de rat.  |  Hernandez, L., et al. 2007. Cell Biochem Biophys. 47: 199-208. PMID: 17652772
  2. Acquisition de propriétés électrophysiologiques semblables à celles des neurones dans les cellules de neuroblastome par l'expression contrôlée de l'ARNnc NDM29.  |  Gavazzo, P., et al. 2011. J Neurochem. 119: 989-1001. PMID: 21933186
  3. Caractérisation fonctionnelle des canaux potassiques du gène lié à l'éther-à-go-go dans les neurones dopaminergiques du mésencéphale - implications pour un rôle dans le blocage de la dépolarisation.  |  Ji, H., et al. 2012. Eur J Neurosci. 36: 2906-16. PMID: 22780096
  4. Caractérisation du blocage des canaux hERG par le lopéramide à température physiologique et sa propension à la pro-arythmie.  |  Sheng, J., et al. 2017. J Pharmacol Toxicol Methods. 88: 109-122. PMID: 28830713
  5. La modulation du courant du gène lié à l'Ether-à-Go-Go (ERG) régit l'activité persistante intrinsèque dans les cellules pyramidales néocorticales des rongeurs.  |  Cui, ED. and Strowbridge, BW. 2018. J Neurosci. 38: 423-440. PMID: 29175952
  6. Ingénierie du muscle cardiaque humain électromécaniquement mûri jusqu'à un phénotype de type adulte.  |  Ronaldson-Bouchard, K., et al. 2019. Nat Protoc. 14: 2781-2817. PMID: 31492957
  7. Optimisation de l'accord des cellules ciliées auditives pour encoder des sons complexes grâce à l'activité synergique de six entités indépendantes de courant K+.  |  Dierich, M., et al. 2020. Cell Rep. 32: 107869. PMID: 32640234
  8. Les mécanismes de l'allongement de l'intervalle QT par la buprénorphine ne peuvent pas être expliqués par un blocage direct du canal hERG.  |  Tran, PN., et al. 2020. PLoS One. 15: e0241362. PMID: 33157550
  9. Augmentation de la sensibilité au propofol du canal cardiaque IKs par le polymorphisme KCNE1 D85N.  |  Kojima, A., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 2690-2708. PMID: 33763865
  10. Les puissances de blocage hERG pour 5 médicaments de contrôle positif ont été obtenues selon les meilleures pratiques de l'ICH E14/S7B Q&As: Impact de l'enregistrement de la température et de la perte de médicament.  |  Alvarez Baron, C., et al. 2022. J Pharmacol Toxicol Methods. 117: 107193. PMID: 35792285
  11. STRAIGHT-IN permet de cibler à haut débit de grandes charges d'ADN dans les cellules souches pluripotentes humaines.  |  Blanch-Asensio, A., et al. 2022. Cell Rep Methods. 2: 100300. PMID: 36313798
  12. L'exposition aiguë à de faibles doses de bisphénol A retarde la repolarisation cardiaque chez la femelle - Implication pour la toxicité pro-arythmique chez les grands animaux.  |  Ma, J., et al. 2023. Food Chem Toxicol. 172: 113589. PMID: 36584932
  13. Toxicité proarythmique d'une faible dose de bisphénol A et de ses analogues dans les cardiomyocytes humains dérivés de l'iPSC et les organoïdes cardiaques humains par le biais d'un retard de la repolarisation cardiaque.  |  Ma, J., et al. 2023. Chemosphere. 328: 138562. PMID: 37004823

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

E-4031 dihydrochloride, 5 mg

sc-203034
5 mg
$286.00