Date published: 2025-9-6

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DS2 (CAS 374084-31-8)

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Application(s):
DS2 est un modulateur allostérique positif des récepteurs GABAA contenant la sous-unité δ
Numéro CAS:
374084-31-8
Masse Moléculaire:
353.83
Formule Moléculaire:
C18H12CIN3OS
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le DS2 est un modulateur allostérique positif des récepteurs GABAA contenant la sous-unité delta (CE50 = 142 nM pour les récepteurs alpha4beta3delta). Il n'a aucun effet sur les réponses GABA médiées par les récepteurs alpha4beta3gamma2 et alpha1beta3gamma2. Des études expérimentales menées en laboratoire ont démontré que le DS2 présente des propriétés antioxydantes, offrant une protection contre le stress oxydatif. En outre, il a été observé qu'il possédait des caractéristiques anti-apoptotiques, contribuant à inhiber la mort cellulaire programmée. En outre, le DS2 présente des effets cytoprotecteurs, protégeant les cellules de divers facteurs nuisibles.


DS2 (CAS 374084-31-8) Références

  1. De nouveaux composés renforcent sélectivement les récepteurs GABA A contenant la sous-unité delta et augmentent les courants toniques dans le thalamus.  |  Wafford, KA., et al. 2009. Neuropharmacology. 56: 182-9. PMID: 18762200
  2. Des mutations dans la boucle cytoplasmique principale des sous-unités α4 et Δ du récepteur GABA(A) ont des effets opposés sur l'expression de surface.  |  Bracamontes, JR., et al. 2014. Mol Pharmacol. 86: 20-7. PMID: 24723490
  3. Regroupement des récepteurs GABAA synaptiques sans la sous-unité γ2.  |  Kerti-Szigeti, K., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10219-33. PMID: 25080584
  4. Oscillations gamma in vitro après ablation partielle et complète des récepteurs GABAA contenant la sous-unité Δ des interneurones de la parvalbumine.  |  Ferando, I. and Mody, I. 2015. Neuropharmacology. 88: 91-8. PMID: 25261782
  5. La perturbation du gène Methyl CpG Binding Protein 2 augmente les courants toniques des récepteurs de l'acide γ-aminobutyrique dans les neurones du locus coeruleus: IMPACT SUR L'EXCITABILITÉ NEURONALE ET LA RESPIRATION.  |  Zhong, W., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 18400-11. PMID: 25979331
  6. Différences entre les sexes dans la signalisation GABAA dans le gris périaqueducal induite par une inflammation persistante.  |  Tonsfeldt, KJ., et al. 2016. J Neurosci. 36: 1669-81. PMID: 26843648
  7. Relations structure-activité des neurostéroïdes pour l'activation fonctionnelle des récepteurs ΔGABA(A) extrasynaptiques.  |  Carver, CM. and Reddy, DS. 2016. J Pharmacol Exp Ther. 357: 188-204. PMID: 26857959
  8. Vers la compréhension des propriétés fonctionnelles et de l'arrangement des sous-unités des récepteurs α4β2Δ γ-Aminobutyric Acid, Type A (GABAA).  |  Wongsamitkul, N., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 18474-83. PMID: 27382064
  9. Récepteurs Δ-GABAA sensibles aux neurostéroïdes: Un rôle dans l'épileptogenèse ?  |  Joshi, S., et al. 2017. Epilepsia. 58: 494-504. PMID: 28452419
  10. Le modulateur sélectif de la sous-unité Delta du récepteur GABA A, DS2, améliore la récupération après un accident vasculaire cérébral par un mécanisme anti-inflammatoire.  |  Neumann, S., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 1133. PMID: 31736685
  11. Expression efficace des récepteurs α1β2Δ et α1β3Δ GABAA concaténés, leur pharmacologie et leur stœchiométrie.  |  Liao, VWY., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 1556-1573. PMID: 33491192
  12. Récepteurs GABAA extrasynaptiques contenant la sous-unité Δ.  |  Arslan, A. 2021. J Integr Neurosci. 20: 173-184. PMID: 33834705
  13. Déterminants structurels du mode d'action de l'imidazopyridine DS2 sur les récepteurs de type A de l'acide γ-aminobutyrique contenant du Δ.  |  Rostrup, F., et al. 2021. J Med Chem. 64: 4730-4743. PMID: 33847501
  14. Déterminants moléculaires sous-jacents à l'activité du composé Delta Sélectif 2 sur les récepteurs GABAA contenant du Δ.  |  Falk-Petersen, CB., et al. 2021. Mol Pharmacol. 100: 46-56. PMID: 33990405
  15. Influence de l'AA29504 sur les propriétés de liaison au ligand des récepteurs GABAA et ses implications sur la sélectivité du sous-type.  |  Sikstus, S., et al. 2022. Neurochem Res. 47: 667-678. PMID: 34727270

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sc-294421
10 mg
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25 mg
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