Date published: 2025-9-7

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Inhibiteur DNA Base Excision Repair Pathway Inhibitor (CAS 6960-45-8)

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Noms alternatifs:
7-Nitroindole-2-carboxylic acid
Application(s):
DNA Base Excision Repair Pathway Inhibitor est un inhibiteur puissant, non toxique et perméable aux cellules de l'APE1.
Numéro CAS:
6960-45-8
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
206.15
Formule Moléculaire:
C9H6N2O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de la voie de réparation par excision de la base de l'ADN est un inhibiteur puissant, non toxique, spécifique et perméable aux cellules de l'enzyme de réparation de l'ADN. Il a été démontré qu'il inhibe les activités 3#39-phosphodiestérase et 3#39-phosphatase du site actif de Ref-1 (APE1). Même à des concentrations élevées, il a peu d'effet sur BamH1, la topoisomérase I, l'endonucléase de restriction ou l'endonucléase IV. En outre, ce composé a démontré sa capacité à renforcer la cytotoxicité de plusieurs agents endommageant l'ADN, tels que le témozolomide, la zéocine, le MMS et le H202, dans les cellules Hela, MDA-MB-231 et HT1080.


Inhibiteur DNA Base Excision Repair Pathway Inhibitor (CAS 6960-45-8) Références

  1. Isolement d'une petite molécule inhibitrice de la réparation par excision des bases de l'ADN.  |  Madhusudan, S., et al. 2005. Nucleic Acids Res. 33: 4711-24. PMID: 16113242
  2. Inhibition puissante de l'endonucléase humaine apurinique/apyrimidinique 1 par les acides arylstiboniques.  |  Seiple, LA., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 669-77. PMID: 18042731
  3. Le singe comme approche de la thérapeutique du cancer.  |  Bapat, A., et al. 2009. Antioxid Redox Signal. 11: 651-68. PMID: 18715143
  4. Les inhibiteurs à petites molécules des protéines impliquées dans la réparation par excision des bases potentialisent l'effet anti-tumorigène des chimiothérapies existantes et de l'irradiation.  |  Reed, AM., et al. 2009. Future Oncol. 5: 713-26. PMID: 19519210
  5. Spectroscopie de corrélation croisée de fluorescence bicolore sans diaphonie pour l'étude de l'activité enzymatique.  |  Lee, W., et al. 2010. Anal Chem. 82: 1401-10. PMID: 20073480
  6. Résistance aux radiations dans les cellules de gliome déterminée par l'activité de réparation des dommages à l'ADN de l'Ape1/Ref-1.  |  Naidu, MD., et al. 2010. J Radiat Res. 51: 393-404. PMID: 20679741
  7. Mécanismes moléculaires de la chimiorésistance dans l'ostéosarcome (Revue).  |  He, H., et al. 2014. Oncol Lett. 7: 1352-1362. PMID: 24765137
  8. Une nanosonde ADN spécifique pour suivre les activités de l'endonucléase apurinique/apyrimidinique humaine 1 dans les cellules vivantes.  |  Zhai, J., et al. 2017. Nucleic Acids Res. 45: e45. PMID: 27923991
  9. Identification de nouveaux inhibiteurs potentiels de l'APE1 par modélisation pharmacophore et docking moléculaire.  |  Lee, IW., et al. 2017. Genomics Inform. 15: 147-155. PMID: 29307141
  10. Programmation de marcheurs d'ADN accélérés in situ dans des micro-environnements à diffusion limitée.  |  Chen, F., et al. 2019. Chem Sci. 10: 3103-3109. PMID: 30996893
  11. La protéine multifonctionnelle de réparation de l'ADN et de signalisation redox APE1 en tant que cible médicamenteuse dans les maladies humaines.  |  Caston, RA., et al. 2021. Drug Discov Today. 26: 218-228. PMID: 33148489
  12. Le rôle des systèmes de réparation du 8-oxoG dans la tumorigenèse et la thérapie du cancer.  |  Li, C., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36497058
  13. Caractérisation des inhibiteurs de l'endonucléase AP humaine 1.  |  Pidugu, LS., et al. 2023. PLoS One. 18: e0280526. PMID: 36652434

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