Structure moléculaire de Desformylflustrabromine hydrochloride, Numéro CAS: 951322-11-5
Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5)
Noms alternatifs:
6-Bromo-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-N-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride
Application(s):
Desformylflustrabromine hydrochloride est un modulateur allostérique positif des récepteurs nicotiniques α4β2 de l'acétylcholine.
Numéro CAS:
951322-11-5
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
357.72
Formule Moléculaire:
C16H21BrN2•HCl
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Le chlorhydrate de desformylflustrabromine est un modulateur allostérique positif de l'AChR alpha 4 AChR beta2 (récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine alpha4beta2, nAChRs). Il est également noté qu'il augmente sélectivement le courant ionique à travers l'alpha4beta2 en présence d'ACh (acétylcholine). Le chlorhydrate de desformylflustrabromine montre une sélectivité de 14 fois pour l'alpha4beta2 par rapport à l'alpha7, des récepteurs homomériques sont également observés. D'autres études font état d'une cytotoxicité modérée dans les cultures de cellules HCT-116.
Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5) Références
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- Synthèse de la desformylflustrabromine et son évaluation en tant que modulateur des récepteurs alpha4beta2 et alpha7 nACh. | Kim, JS., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4855-60. PMID: 17604168
- Caractérisation pharmacologique du modulateur allostérique desformylflustrabromine et son interaction avec les ligands orthostériques du récepteur nicotinique de l'acétylcholine alpha4beta2. | Weltzin, MM. and Schulte, MK. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 334: 917-26. PMID: 20516140
- Déconstruction du modulateur allostérique positif du récepteur nicotinique α4β2 de l'acétylcholine, la desformylflustrabromine. | German, N., et al. 2011. J Med Chem. 54: 7259-67. PMID: 21905680
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- Effets de la nicotine en combinaison avec des médicaments décrits comme des modulateurs allostériques positifs des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine in vitro: stimulus discriminatif et effets hypothermiques chez la souris. | Moerke, MJ., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 786: 169-178. PMID: 27238974
- La nicotine facilite le ciblage des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine sur les mitochondries, mais les rend moins sensibles aux ligands sélectifs. | Uspenska, K., et al. 2017. Neurosci Lett. 656: 43-50. PMID: 28700952
- Les modulateurs allostériques positifs des récepteurs nicotiniques α7* ou β2* de l'acétylcholine déclenchent différentes voies kinases dans les mitochondries. | Uspenska, K., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 99: 226-235. PMID: 29704624
- La desformylflustrabromine, un modulateur allostérique positif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine contenant de l'α4β2, améliore la cognition chez le rat. | Nikiforuk, A., et al. 2020. Pharmacol Rep. 72: 589-599. PMID: 32207091
Activateur de:
AChR α 4, et AChRbeta2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Desformylflustrabromine hydrochloride, 10 mg | sc-358800 | 10 mg | $175.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||
Desformylflustrabromine hydrochloride, 50 mg | sc-358800A | 50 mg | $645.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||