Date published: 2025-9-7

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Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1)

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Noms alternatifs:
DMAQ-B1
Application(s):
Demethylasterriquinone B1 est un imitateur d'insuline perméable aux cellules qui n'affecte pas l'IGF-1R, l'EGFR ou le PDGFR.
Numéro CAS:
78860-34-1
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
506.59
Formule Moléculaire:
C32H30N2O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La déméthylastériquinone B1 est un bis-indolylquinone asymétrique perméable aux cellules qui imite l'insuline et dont l'activité antidiabétique a été démontrée dans des modèles animaux. Elle stimule sélectivement l'activité tyrosine kinase du récepteur de l'insuline (CE50 ~ 6 muM dans les cellules CHO-IR), tout en montrant peu d'effet sur l'IGF-1R, l'EGFR ou le PDGFR. La déméthylastériquinone B1 agit également comme agoniste pour Trk A, Trk B et Trk C (les récepteurs des neurotrophines TrkA, B et C) à la fois dans les neurones corticaux et les neurones du ganglion de la racine dorsale (~ 20 muM). Le DMAQ-B1 et l'insuline ont des effets différents sur les profils d'expression des gènes cellulaires et le DMAQ-B1 est un agoniste plus sélectif que l'insuline pour l'activation de la voie PI-3 kinase/Akt médiée par les IR. La déméthylastériquinone B1 est un activateur de l'insuline R.


Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1) Références

  1. Découverte d'une petite molécule mimétique de l'insuline avec une activité antidiabétique chez la souris.  |  Zhang, B., et al. 1999. Science. 284: 974-7. PMID: 10320380
  2. Découverte d'une petite molécule activatrice du récepteur de l'insuline, puissante, hautement sélective et efficace par voie orale.  |  Liu, K., et al. 2000. J Med Chem. 43: 3487-94. PMID: 11000003
  3. Découverte d'une petite molécule activatrice du récepteur de l'insuline.  |  Salituro, GM., et al. 2001. Recent Prog Horm Res. 56: 107-26. PMID: 11237209
  4. Le métabolite fongique non peptidique L-783,281 active les récepteurs TRK des neurotrophines.  |  Wilkie, N., et al. 2001. J Neurochem. 78: 1135-45. PMID: 11553687
  5. Effet du mimétique de l'insuline L-783,281 sur le Ca2+ intracellulaire et la sécrétion d'insuline des cellules bêta pancréatiques.  |  Roper, MG., et al. 2002. Diabetes. 51 Suppl 1: S43-9. PMID: 11815457
  6. Promotion dépendante du glucose de la libération d'insuline des îlots pancréatiques de souris par le composé insulinomimétique L-783,281.  |  Westerlund, J., et al. 2002. Diabetes. 51 Suppl 1: S50-2. PMID: 11815458
  7. Les petites molécules mimétiques de l'insuline réduisent la prise alimentaire et le poids corporel et préviennent le développement de l'obésité.  |  Air, EL., et al. 2002. Nat Med. 8: 179-83. PMID: 11821903
  8. Synthèses totales de la déméthylastériquinone B1, un mimétique de l'insuline actif par voie orale, et de la déméthylastériquinone A1.  |  Pirrung, MC., et al. 2002. J Org Chem. 67: 7919-26. PMID: 12423119
  9. Effets de signalisation de la déméthylasterriquinone B1, un modulateur sélectif des récepteurs de l'insuline.  |  Webster, NJ., et al. 2003. Chembiochem. 4: 379-85. PMID: 12740809
  10. Scanner méthylique: synthèse totale de la déméthylasterriquinone B1 et de ses dérivés pour l'identification des sites d'interaction avec son (ses) récepteur(s) et l'isolement de ce(s) dernier(s).  |  Pirrung, MC., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 4609-24. PMID: 15796526
  11. La glycéraldéhyde 3-phosphate déshydrogénase est une cible cellulaire de la déméthylasterriquinone B1, un mimétique de l'insuline.  |  Kim, H., et al. 2007. J Med Chem. 50: 3423-6. PMID: 17595071
  12. Remplacement des quinones pour les petites molécules imitant l'insuline.  |  Pirrung, MC., et al. 2008. Chembiochem. 9: 360-2. PMID: 18232038
  13. Synthèse de conjugués hétéroaryle/aryle d'acide kojique en tant que stimulateurs de l'absorption du glucose par translocation de GLUT4.  |  Sharma, DK., et al. 2014. Eur J Med Chem. 85: 727-36. PMID: 25129867
  14. Nouvelles thérapies pour le diabète de type 2: résistance à l'insuline.  |  Altaf, QA., et al. 2015. Diabetes Obes Metab. 17: 319-34. PMID: 25308775

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Demethylasterriquinone B1, 5 mg

sc-203025
5 mg
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