Date published: 2025-9-8

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DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0)

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Noms alternatifs:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II; R59949; 3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl}-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone
Application(s):
DAG Kinase Inhibitor II est un inhibiteur de DGK
Numéro CAS:
120166-69-0
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
489.60
Formule Moléculaire:
C28H25F2N3OS
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Le DAG Inhibiteur de Kinase II est un inhibiteur de la DGK (Diacylglycérol kinase DAG Kinase) et est utile pour élucider les rôles de la protéine kinase C (PKC). Le DAG Inhibiteur de Kinase II a également été signalé comme inhibant la DGK dans plusieurs systèmes tels que les membranes plaquettaires isolées, les plaquettes entières et les érythrocytes fantômes. D'autres rapports ont montré que l'inhibition dépendait de la concentration. Le DAG Kinase Inhibiteur II peut également inhiber d'autres voies telles que la NADPH et potentiellement interférer avec le processus d'assemblage à médiation lipidique des composants de l'oxydase, comme cela a été rapporté en utilisant un système acellulaire. Cette isoforme particulière, R59949, a été signalée comme pouvant présenter une inhibition sélective de la DGK-alpha.


DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0) Références

  1. L'interleukine-2 provoque une augmentation de l'acide phosphatidique saturé/monoins saturé dérivé du 1,2-diacylglycérol et du 1-O-alkyl-2-acylglycérol.  |  Jones, DR., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 16846-52. PMID: 10358029
  2. Sélectivité de l'inhibiteur de la diacylglycérol kinase 3-[2-(4-[bis-(4-fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl)ethyl]-2, 3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone (R59949) parmi les sous-types de diacylglycérol kinase.  |  Jiang, Y., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 763-72. PMID: 10718334
  3. L'acide phosphatidique et le diacylglycérol activent directement la NADPH oxydase en interagissant avec les composants de l'enzyme.  |  Palicz, A., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 3090-7. PMID: 11060300
  4. L'activité de la diacylglycérol kinase alpha favorise la survie des cellules CD4+ 8+ doublement positives au cours du développement des thymocytes.  |  Outram, SV., et al. 2002. Immunology. 105: 391-8. PMID: 11985659
  5. L'acide phosphatidique et le diacylglycérol dérivés de la phosphatidylcholine sont impliqués dans les voies de signalisation activées par le docétaxel.  |  Maestre, N., et al. 2003. J Exp Ther Oncol. 3: 36-46. PMID: 12724857
  6. L'activation de l'Akt induite par l'angiotensine II via le récepteur du facteur de croissance épidermique dans les cellules musculaires lisses vasculaires est médiée par des métabolites phospholipidiques dérivés de l'activation de la phospholipase D.  |  Li, F. and Malik, KU. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1043-54. PMID: 15525798
  7. Le canal classique TRPC6 (transient receptor potential channel 6) est essentiel à la vasoconstriction pulmonaire hypoxique et aux échanges gazeux alvéolaires.  |  Weissmann, N., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19093-8. PMID: 17142322
  8. L'inhibiteur de la diacylglycérol kinase, R59949, potentialise la sécrétion mais pas la phosphorylation accrue d'une protéine de 47 kDalton dans les plaquettes humaines.  |  Rodríguez-Liñares, B., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 41: 835-8. PMID: 1847818
  9. Le rôle du diacylglycérol formé de manière endogène dans la propagation et la fin de l'activation plaquettaire. Une analyse biochimique et fonctionnelle utilisant le nouvel inhibiteur de la diacylglycérol kinase, R 59 949.  |  de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 3274-85. PMID: 2536741
  10. L'inhibiteur II de la diacylglycérol kinase (DGK) (R59949) pourrait supprimer la néovascularisation rétinienne et protéger les astrocytes rétiniens dans un modèle de rétinopathie induite par l'oxygène.  |  Yang, L., et al. 2015. J Mol Neurosci. 56: 78-88. PMID: 25451596
  11. PHD2 atténue la rupture de la barrière hémato-rétinienne induite par le glucose dans les cellules endothéliales microvasculaires rétiniennes humaines en régulant la voie Hif-1α/VEGF.  |  Li, J., et al. 2022. Inflamm Res. 71: 69-79. PMID: 34773469
  12. Activation par l'alpha 1-adrénergique d'un courant cationique non sélectif dans la veine porte du lapin par le 1,2-diacyl-sn-glycérol.  |  Helliwell, RM. and Large, WA. 1997. J Physiol. 499 (Pt 2): 417-28. PMID: 9080371
  13. Le bourgeonnement des vésicules sécrétoires à partir du réseau trans-Golgi est médié par les niveaux d'acide phosphatidique.  |  Siddhanta, A. and Shields, D. 1998. J Biol Chem. 273: 17995-8. PMID: 9660750

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