Inhibiteur D-Amino Acid Oxidase (CAS 39793-31-2)
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L'inhibiteur de la D-acide aminé oxydase est un composé thiénopyrrole perméable aux cellules qui inhibe puissamment l'activité cellulaire de la D-acide aminé oxydase transfectée (DAO/DAAO/DAMOX/OXDA) dans les cellules CHO (IC50 contre la DAO humaine et de rat = 145 et 114 nM, respectivement). Il ne présente aucune activité contre la D-aspartate oxydase (DDO; IC50 >5 µM), les enzymes P450 CYP3A4/2D6/3C9 (IC50 >10 µM) et un panel de plus de 150 autres enzymes, récepteurs et canaux ioniques. Bien que le traitement in vivo par le composé 8 (200 mg/kg, i.p.) inhibe efficacement l'activité de la DAO dans le cerveau et les reins des rats (de 96 % et 80 %, respectivement), l'augmentation de la concentration de D-sérine qui en résulte dans la périphérie et le système nerveux central semble loin d'être suffisante pour produire des effets antipsychotiques et d'amélioration des fonctions cognitives adéquats.
Inhibiteur D-Amino Acid Oxidase (CAS 39793-31-2) Références
- Découverte d'acides pyrrole carboxyliques fusionnés en tant que nouveaux et puissants inhibiteurs de la D-aminoacide oxydase (DAO). | Sparey, T., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 3386-91. PMID: 18455394
- Les effets comportementaux et neurochimiques d'un nouvel inhibiteur de la D-aminoacide oxydase, le composé 8 [acide 4H-thiéno [3,2-b]pyrrole-5-carboxylique], et de la D-sérine. | Smith, SM., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 328: 921-30. PMID: 19088300
- Criblage de la bibliothèque de fragments MayBridge Rule of 3 pour les composés qui interagissent avec la myo-Inositol-3-Phosphate Synthase de Trypanosoma brucei et/ou qui présentent une activité trypanocide. | Major, LL. and Smith, TK. 2011. Mol Biol Int. 2011: 389364. PMID: 22091402
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
D-Amino Acid Oxidase Inhibitor, 50 mg | sc-203909 | 50 mg | $130.00 |