Date published: 2025-9-9

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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1)

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Noms alternatifs:
2-(4-Methylphenyl)imidazo[2,1-b]-5,6,7,8-tetrahydrobenzothiazole, HBr
Application(s):
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide est un analogue cyclique de la pifithrine-α
Numéro CAS:
511296-88-1
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
349.29
Formule Moléculaire:
C16H16N2S•HBr
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le bromhydrate de pifithrine-α cyclique est un analogue cyclique de la pifithrine-alpha, une petite molécule inhibitrice de p53. Il inhibe de manière réversible la transactivation des gènes répondant à la p53 et bloque de manière réversible l'apoptose médiée par la p53, avec une cytotoxicité moindre que celle de la molécule mère. Inhibiteur puissant de la transcription de STAT6. Il a été démontré que ce composé prévient la mort cellulaire induite par la dexaméthasone dans les thymocytes murins avec une valeur EC50 de 2,01muM. Sensibilise les tumeurs déficientes en p53 à la radiothérapie et à la chimiothérapie; augmente l'apoptose dans les cellules cibles lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des agents antimicrotubules.


Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1) Références

  1. Utilisation de la pifithrine pour inhiber la signalisation du TNF médiée par p53 dans les muscles dystrophiques des souris mdx.  |  Waters, FJ., et al. 2010. Mol Cell Biochem. 337: 119-31. PMID: 19859789
  2. Synthèse et évaluation biologique de dérivés d'imidazolo[2,1-b]benzothiazole, en tant qu'inhibiteurs potentiels de p53.  |  Christodoulou, MS., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 1649-57. PMID: 21324703
  3. Études biologiques et chimiques sur l'induction du récepteur des hydrocarbures aryliques par l'inhibiteur de p53 pifithrine-α et son produit de condensation pifithrine-β.  |  Fernández-Cruz, ML., et al. 2011. Life Sci. 88: 774-83. PMID: 21362431
  4. Les inhibiteurs fonctionnels de p53, comme la pifithrine-β, contrecarrent les effets du peptide d'Alzheimer nonβ-amyloïde dans les cellules SH-SY5Y humaines.  |  Da Pozzo, E., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 390-9. PMID: 24646317
  5. Sirt1 régule la stabilité de p53 et l'expression de sa cible S100B pendant la potentialisation à long terme dans l'hippocampe du rat.  |  Lisachev, PD., et al. 2016. Bull Exp Biol Med. 160: 432-4. PMID: 26902357

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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, 10 mg

sc-361164
10 mg
$231.00

Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, 50 mg

sc-361164A
50 mg
$938.00