CP-339818 (CAS 478341-55-8)
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Bloque à la fois Kv1.3 et Kv1.4. Le Kv1.3 est exprimé dans le cerveau et dans les cellules Tem (T) de la mémoire effectrice, et le Kv1.4 est exprimé dans les cellules du cerveau. Kv1.3 et Kv1.4 sont des membres de la famille Shaker des canaux potassiques voltage-gatés. Ces deux canaux sont impliqués dans la détermination du potentiel membranaire des neurones. Kv1.3 maintient également le potentiel membranaire des cellules mémoires T et est régulé à la hausse lors de l'activation des cellules T, contribuant ainsi à de multiples processus et troubles immunitaires. Les bloqueurs de Kv1.3 sont depuis longtemps recherchés pour des bénéfices thérapeutiques, et ils sont également des outils précieux pour l'étude du système immunitaire. Le CP-339818 est précieux pour les études du système immunitaire, où l'absence de Kv1.4 le rend fonctionnellement sélectif pour Kv1.3, et il a montré une suppression de l'activation des cellules T. Le CP-339818 est également utile pour l'étude de la fonction de Kv1.4.
CP-339818 (CAS 478341-55-8) Références
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- Hétérocycles substitués par du phénoxybutoxy-4: étude de la relation structure-activité des bloqueurs du canal potassique lymphocytaire Kv1.3. | Bodendiek, SB., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1838-52. PMID: 19056148
- Les canaux potassiques voltage-gérés comme cibles thérapeutiques. | Wulff, H., et al. 2009. Nat Rev Drug Discov. 8: 982-1001. PMID: 19949402
- Les canaux potassiques activés par le calcium et voltage-gated de l'îlot pancréatique jouent des rôles distincts et complémentaires pendant les réponses électriques induites par les sécrétagogues. | Jacobson, DA., et al. 2010. J Physiol. 588: 3525-37. PMID: 20643768
- Les neurones pyramidaux des couches superficielles du cortex rétrosplénial du rat présentent une propriété de déclenchement tardif. | Kurotani, T., et al. 2013. Brain Struct Funct. 218: 239-54. PMID: 22383041
- La loureirine B, un composant essentiel de Sanguis Draxonis, inhibe le canal Kv1.3 et supprime la libération de cytokines par les cellules T Jurkat. | Yin, S., et al. 2014. Cell Biosci. 4: 78. PMID: 25937895
- Un écran d'ARNi du génome entier découvre un nouveau rôle pour les canaux potassiques humains dans la destruction des cellules par le parasite Entamoeba histolytica. | Marie, C., et al. 2015. Sci Rep. 5: 13613. PMID: 26346926
- Contribution du canal KV1.5 à la dilatation artériolaire humaine induite par le peroxyde d'hydrogène et sa modulation par la maladie coronarienne. | Nishijima, Y., et al. 2017. Circ Res. 120: 658-669. PMID: 27872049
- Profilage métabolomique du plasma après l'alimentation en drêches de distillerie avec solubles chez différentes races de bovins. | Zhang, J., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37445854
- De nouveaux agents non peptidiques bloquent puissamment la conformation inactivée de type C de Kv1.3 et suppriment l'activation des cellules T. | Nguyen, A., et al. 1996. Mol Pharmacol. 50: 1672-9. PMID: 8967992
- Régulation des canaux K+ liés à Shaker chez les mammifères: preuve de l'existence d'états fermés non conducteurs et d'états inactivés non conducteurs. | Jäger, H., et al. 1998. J Physiol. 506 (Pt 2): 291-301. PMID: 9490854
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CP-339818, 5 mg | sc-252641 | 5 mg | $62.00 |