Date published: 2025-9-12

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CID 2745687 (CAS 264233-05-8)

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Noms alternatifs:
1-(2,4-Difluorophenyl)-5-[[2-[[(1,1 -dimethylehyl)amino]thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid methyl ester
Application(s):
CID 2745687 est un antagoniste réversible et compétitif du récepteur orphelin GPR35.
Numéro CAS:
264233-05-8
Masse Moléculaire:
395.43
Formule Moléculaire:
C17H19F2N5O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

CID 2745687 est un antagoniste compétitif et réversible du récepteur orphelin GPR35. Il bloque l'augmentation de la phosphorylation de ERK1/2 et du recrutement des bêta-arrestines induite par l'acide pamoïque (sc-212523). Il bloque moins puissamment l'activation du GPR35 par le zaprinast (IC50 = 160 nM) et montre une sélectivité d'environ 57 fois pour le GPR35 par rapport au récepteur apparenté GPR55 (IC50 = 9,08 µM). Le CID 2745687 est exprimé principalement dans les cellules immunitaires et dans le tractus gastro-intestinal. En outre, il est surexprimé dans les cellules cancéreuses gastriques.


CID 2745687 (CAS 264233-05-8) Références

  1. Dérivés de l'acide thiéno[3,2-b]thiophène-2-carboxylique en tant qu'agonistes du GPR35.  |  Deng, H., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 4148-52. PMID: 22572579
  2. Les antagonistes du GPR35 présentent une grande sélectivité par rapport à l'orthologue de l'espèce et des modes d'action variés.  |  Jenkins, L., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 683-95. PMID: 22967846
  3. L'inhibition de PI3K/p110α interfère sélectivement avec la thrombose artérielle et la formation de néointima, mais pas avec la ré-endothélialisation: implications potentielles pour la conception de stents à élution de médicaments.  |  Holy, EW., et al. 2014. Eur Heart J. 35: 808-20. PMID: 24334406
  4. Le récepteur 35 couplé aux protéines G: une cible émergente dans les maladies inflammatoires et cardiovasculaires.  |  Divorty, N., et al. 2015. Front Pharmacol. 6: 41. PMID: 25805994
  5. La pharmacologie émergente et la fonction du GPR35 dans le système nerveux.  |  Mackenzie, AE. and Milligan, G. 2017. Neuropharmacology. 113: 661-671. PMID: 26232640
  6. Le récepteur 35 couplé à la protéine G médiateur de la migration des cellules musculaires lisses vasculaires de la veine saphène humaine et de la prolifération des cellules endothéliales.  |  McCallum, JE., et al. 2015. J Vasc Res. 52: 383-95. PMID: 27064272
  7. L'acide kynurénique et le zaprinast induisent une analgésie en modulant les canaux HCN par l'activation du GPR35.  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
  8. L'exercice accélère la production d'acide kynurénique dérivé du muscle dans le muscle squelettique et atténue l'ostéoporose post-ménopausique par la voie Gpr35/NFκB p65.  |  Shi, T., et al. 2022. J Orthop Translat. 35: 1-12. PMID: 35846727
  9. Changements dans l'expression de l'ARNm et de l'ARNm dans le cortex prélimbique liés au syndrome dépressif induit par un stress chronique de défaite sociale chez la souris.  |  Chen, Y., et al. 2023. Behav Brain Res. 438: 114211. PMID: 36368442
  10. Les aminosalicylates ciblent le GPR35, contribuant en partie à la prévention de la colite induite par le DSS.  |  Otkur, W., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 949: 175719. PMID: 37054942
  11. L'antagoniste GPR35 CID-2745687 atténue la croissance cellulaire indépendante de l'ancrage en inhibant l'activité YAP/TAZ dans les cellules cancéreuses colorectales.  |  Otkur, W., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1126119. PMID: 37113762
  12. Évaluation phénotypique cellulaire sans marquage du mécanisme d'action moléculaire des inhibiteurs du récepteur du facteur de croissance épidermique  |  Huayun Deng,a Chaoming Wangab and Ye Fang*a. 2013. RSC Adv.,.,3,: 10370-10378.
  13. L'oligosaccharide L-N-Tetraose du lait humain active le GPR35 sur les neurones afférents vagaux in vitro et réduit l'obésité induite par une alimentation riche en graisses chez les souris mâles  |   and Danielle L. Zumpano Brucia. May 2022. The FASEB Journal. Volume36, IssueS1.

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CID 2745687, 10 mg

sc-362725
10 mg
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CID 2745687, 50 mg

sc-362725A
50 mg
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