Date published: 2025-9-6

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (4)

Noms alternatifs:
6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-5,8-quinolinedione; DA-3003-1; SPS8I1
Application(s):
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 est un inhibiteur compétitif de CDC25 et un composé d'arrêt du cycle cellulaire
Numéro CAS:
383907-43-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
321.76
Formule Moléculaire:
C15H16ClN3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 est un composé quinolinedione 7-substitué, perméable aux cellules, qui est un inhibiteur compétitif mixte, puissant et irréversible de la famille des phosphatases CDC25 (Ki = 29 nM, 95 nM et 89 nM pour CDC25A, CDC25B et CDC25C, respectivement, IC50 = 210 nM pour CDC25B). Les phosphatases CDC25 à double spécificité coordonnent la progression du cycle cellulaire et la signalisation cellulaire. CDC25 Phosphatase Inhibitor II peut agir pour arrêter les cellules synchronisées aux phases G1 et G2/M, et bloquer la déphosphorylation et l'activation de Cdk1 et Cdk2. Ce produit est 20 fois plus sélectif contre CDC25B que la phosphatase VHR et 450 fois plus sélectif que la phosphatase PTP1B, et bloque également la déphosphorylation cellulaire de Erk. Des recherches récentes montrent que CDC25 Phosphatase Inhibitor II induit des espèces réactives de l'oxygène dans les cellules de mammifères, mais n'inhibe pas MKP-1 et MKP-3.


CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5) Références

  1. Découverte et évaluation biologique d'une nouvelle famille d'inhibiteurs puissants de la protéine phosphatase Cdc25 à double spécificité.  |  Lazo, JS., et al. 2001. J Med Chem. 44: 4042-9. PMID: 11708908
  2. Double inhibition des phases G1 et G2 par un nouvel inhibiteur sélectif de Cdc25, le 6-chloro-7-[corrigé](2-morpholin-4-ylethylamino)-quinoline-5,8-dione.  |  Pu, L., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46877-85. PMID: 12356752
  3. Régulation par petites molécules des voies de signalisation cellulaire dépendantes des phosphatases.  |  Lazo, JS. and Wipf, P. 2003. Oncol Res. 13: 347-52. PMID: 12725524
  4. Cytotoxicité dépendante et indépendante de la NAD(P)H:quinone oxydoréductase-1 des inhibiteurs puissants de la quinone Cdc25 phosphatase.  |  Han, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 64-70. PMID: 14718602
  5. Régulation à la baisse de la survivine dans l'inhibition de la croissance cellulaire et l'apoptose des cellules de carcinome pulmonaire humain induites par l'oxyde nitrique.  |  Chao, JI., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20267-76. PMID: 14988404
  6. Complémentation chimique: une stratégie phénotypique définitive pour l'identification de petites molécules inhibitrices de cibles cellulaires insaisissables.  |  Vogt, A. and Lazo, JS. 2005. Pharmacol Ther. 107: 212-21. PMID: 15925410
  7. Régulation redox de Cdc25B par des quinolinediones actives au niveau cellulaire.  |  Brisson, M., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1810-20. PMID: 16155209
  8. Pharmacologie et activité antitumorale d'un inhibiteur de la quinolinedione Cdc25 phosphatase DA3003-1 (NSC 663284).  |  Guo, J., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3067-73. PMID: 17970046
  9. Un inhibiteur cellulaire des phosphatases de la protéine kinase activée par le mitogène rétablit l'apoptose induite par le paclitaxel dans les cellules cancéreuses protégées par la dexaméthasone.  |  Vogt, A., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 330-40. PMID: 18245669
  10. Inhibiteurs à petites molécules de SETD8 ayant une activité cellulaire.  |  Blum, G., et al. 2014. ACS Chem Biol. 9: 2471-8. PMID: 25137013
  11. Nouvelle génération d'inhibiteurs de la phosphatase oncogène PTP4A3 non manipulée, actifs sur les cellules.  |  Lazo, JS., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 371: 652-662. PMID: 31601683
  12. Criblage à haut débit des bibliothèques de médicaments ReFRAME, Pandemic Box et COVID Box contre l'endoribonucléase nsp15 du SARS-CoV-2 afin d'identifier de petites molécules inhibitrices de l'activité virale.  |  Choi, R., et al. 2021. PLoS One. 16: e0250019. PMID: 33886614
  13. Traitement des interférences liées à la réactivité et à l'agrégation des composés dans les essais: Études de cas de campagnes de criblage biochimique à haut débit bénéficiant des lignes directrices du manuel d'essai des National Institutes of Health.  |  Coussens, NP., et al. 2021. SLAS Discov. 26: 1280-1290. PMID: 34218710

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 1 mg

sc-202987A
1 mg
$50.00

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 5 mg

sc-202987
5 mg
$236.00

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 10 mg

sc-202987B
10 mg
$350.00

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 25 mg

sc-202987C
25 mg
$650.00