Date published: 2025-9-6

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CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0)

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Noms alternatifs:
2-(1,4′-Bipiperidine-1′-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine; 2-(1,4′-Bipiperidin)-1′-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine; C-021
Application(s):
CCR4 Antagonist est un composé diaminoquinazoline et un antagoniste puissant du CCR4
Numéro CAS:
864289-85-0
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
467.66
Formule Moléculaire:
C27H41N5O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

CCR4 Antagonist est un composé diaminoquinazoline perméable aux cellules qui agit comme un antagoniste puissant du récepteur de chimiokine couplé à la protéine G CKR-4 (CCR4). L'antagoniste CCR4 inhibe la chimiotaxie médiée par CCL22/CCR4 dans des cultures murines et humaines. Le récepteur CCR4 se lie principalement à certaines chimiokines, en particulier CCL17 (TARC) et CCL22 (MDC). Ces chimiokines sont impliquées dans la migration dirigée (chimiotaxie) de cellules immunitaires spécifiques, notamment les lymphocytes T-helper de type 2 (Th2). Les cellules Th2 sont impliquées dans les réponses allergiques et certaines autres réponses immunitaires. Le CCR4 peut être surexprimé sur certaines cellules cancéreuses, en particulier sur certains types de leucémie à cellules T et de lymphome. Le blocage du CCR4 pourrait entraver la migration et la survie de ces cellules cancéreuses.


CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0) Références

  1. Découverte d'antagonistes puissants du CCR4: Synthèse et étude de la relation structure-activité des 2,4-diaminoquinazolines.  |  Yokoyama, K., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 7021-32. PMID: 18539035
  2. La palladine est un médiateur de l'activation des fibroblastes induite par la rigidité dans le microenvironnement tumoral.  |  McLane, JS. and Ligon, LA. 2015. Biophys J. 109: 249-64. PMID: 26200861
  3. La mélatonine module le microenvironnement du glioblastome multiforme en ciblant la sirtuine 1.  |  Lai, SW., et al. 2019. Nutrients. 11: PMID: 31207928
  4. La diaphonie entre les cellules iNKT et les cellules T CD8 dans la rate nécessite l'axe IL-4/CCL17 pour la génération de cellules effectrices de courte durée.  |  Valente, M., et al. 2019. Proc Natl Acad Sci U S A. 116: 25816-25827. PMID: 31796596
  5. La signalisation CCL22 contribue à la résistance au sorafenib dans le carcinome hépatocellulaire associé au virus de l'hépatite B.  |  Gao, Y., et al. 2020. Pharmacol Res. 157: 104800. PMID: 32278046
  6. L'antagoniste CCR4 (C021) influence le niveau des facteurs nociceptifs et renforce la puissance analgésique de la morphine dans un modèle de douleur neuropathique chez le rat.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173166. PMID: 32407723
  7. Le blocage de CCR4 diminue l'hypersensibilité et améliore l'analgésie opioïde - Preuve d'un modèle de souris de la neuropathie diabétique.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Neuroscience. 441: 77-92. PMID: 32592824
  8. L'administration de l'antagoniste CCR4 (C021) diminue l'hypersensibilité et augmente la puissance analgésique de la morphine et de la buprénorphine dans un modèle de douleur neuropathique chez la souris.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Front Immunol. 11: 1241. PMID: 32760393
  9. Le CCL17 recombinant améliore la résolution de l'hématome et l'activation de la voie de signalisation CCR4/ERK/Nrf2/CD163 après une hémorragie intracérébrale chez la souris.  |  Deng, S., et al. 2020. Neurotherapeutics. 17: 1940-1953. PMID: 32783091
  10. L'activation recombinante de CCL17 dépendante de CCR4 atténue la neuroinflammation et l'apoptose neuronale par la voie de signalisation PI3K/AKT/Foxo1 après l'HIC chez la souris.  |  Deng, S., et al. 2021. J Neuroinflammation. 18: 62. PMID: 33648537
  11. Antagonistes des récepteurs des chimiokines ayant une activité de blocage des récepteurs α1-adrénergiques.  |  DeSantis, AJ., et al. 2021. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 33: 519-523. PMID: 34144642
  12. Les cellules dendritiques résidentes de la peau médient la douleur postopératoire via CCR4 sur les neurones sensoriels.  |  Silva, JR., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: PMID: 35046040
  13. CCL17 stimule l'activation des fibroblastes dans la progression de la fibrose pulmonaire en renforçant la signalisation TGF-β/Smad.  |  Wang, QR., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 210: 115475. PMID: 36870575

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CCR4 Antagonist, 1 mg

sc-221406A
1 mg
$80.00

CCR4 Antagonist, 5 mg

sc-221406
5 mg
$110.00

CCR4 Antagonist, 10 mg

sc-221406B
10 mg
$136.00