CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0)
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L'antagoniste CCR2 est un composé cis-diamidocyclohexyl-urée perméable aux cellules, qui se lie avec une grande affinité au CKR-2B (récepteur 2 de la chimiokine (motif C-C) CCR2), également connu sous le nom de CD192 (groupement de différenciation 192). Le CKR-2B est un récepteur couplé aux protéines G avec un résidu unique d'acide glutamique conservé dans la transmembrane 7, le Glu291. Les recherches montrent que ce résidu conservé est un site critique pour la liaison des antagonistes à petites molécules. MCP-1 (chimiokine (C-C motif) ligand 2 CCL2) est une chimiokine spécifique du récepteur CCR-2B et est responsable du recrutement des monocytes, des cellules T mémoires et des cellules dendritiques sur les sites de lésions tissulaires et d'infection. L'antagoniste du CCR2 se lie avec une grande affinité au CKR-2B (IC50 = 5,1 nM) et présente un antagonisme fonctionnel puissant (flux de calcium IC50 = 18 nM et chimiotaxie IC 50 = 1 nM). Bien que le Glu291 soit un résidu récepteur clé pour la CKR-2B, les études sur CCR2 Antagonist montrent que cet inhibiteur ne dépend pas du Glu291 pour son affinité de liaison, mais plutôt d'un site proche. L'antagoniste CCR2 se lie préférentiellement à la CKR-2B plutôt qu'à la CKR-3 (CCR3).
CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0) Références
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CCR2 Antagonist, 5 mg | sc-202525 | 5 mg | $299.00 |