CAY10595 (CAS 916047-16-0)
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Les effets biologiques de la prostaglandine D2 (PGD2) sont transduits par au moins deux récepteurs couplés à la protéine G 7-transmembranaire, appelés CRTH2/DP2 et DP1. Chez l'homme, le CRTH2/DP2 est exprimé sur les cellules Th2, les basophiles et les éosinophiles, où il agit comme médiateur de l'activité chimiotactique de la PGD2 (1). CAY10595, sous forme de mélange racémique, est un antagoniste puissant du récepteur CRTH2/DP2 qui se lie au récepteur humain avec une valeur Ki de 10 nM (2). L'énantiomère R de CAY10595 est nettement plus puissant, avec des valeurs Ki de 5 et 5,3 nM pour les récepteurs CRTH2/DP2 murins et humains, respectivement. L'énantiomère R du CAY10595 inhibe la chimiotaxie des éosinophiles induite par le 13,14-dihydro-15-céto-PGD2 avec une valeur IC50 de 7,3 nM (2).
CAY10595 (CAS 916047-16-0) Références
- La prostaglandine D2 induit sélectivement la chimiotaxie des cellules T helper de type 2, des éosinophiles et des basophiles par l'intermédiaire du récepteur à sept transmembranes CRTH2. | Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
- Découverte d'une nouvelle classe d'antagonistes du récepteur CRTH2 (DP2) puissants, sélectifs et biodisponibles par voie orale pour le traitement des maladies inflammatoires allergiques. | Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469
- La prostaglandine D2 régule l'inflammation et la destruction des articulations dans l'arthrite murine induite par le collagène. | Maicas, N., et al. 2012. Arthritis Rheum. 64: 130-40. PMID: 21898357
- Rôles opposés des récepteurs de la prostaglandine D2 dans la colite ulcéreuse. | Sturm, EM., et al. 2014. J Immunol. 193: 827-39. PMID: 24929001
- Expression de DP2 (CRTh2), un récepteur de la prostaglandine D₂, dans les mastocytes humains. | Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
- Le métabolite de l'acide arachidonique 11β-ProstaglandineF2α contrôle la cicatrisation épithéliale intestinale: déficience chez les patients atteints de la maladie de Crohn. | Coquenlorge, S., et al. 2016. Sci Rep. 6: 25203. PMID: 27140063
- La prostaglandine D2 augmente l'accumulation de lipides par la suppression de la lipolyse via les récepteurs DP2 (CRTH2) dans les adipocytes. | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- CRTH2 favorise l'apoptose des cardiomyocytes induite par le stress du réticulum endoplasmique par l'intermédiaire de la m-calpaïne. | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- L'inhibition de l'activation Th2 médiée par CRTH2 atténue l'hypertension pulmonaire chez la souris. | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- La signalisation du récepteur Crth2 diminue l'activation de NF-κB induite par les lipopolysaccharides dans les macrophages murins par le biais de changements dans le calcium intracellulaire. | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
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CAY10595, 1 mg | sc-223875 | 1 mg | $106.00 | |||
CAY10595, 5 mg | sc-223875A | 5 mg | $480.00 |