Date published: 2025-9-9

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CAY10500 (CAS 869998-49-2)

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Noms alternatifs:
SPD-304; 6,7-dimethyl-3-[[methyl[2-[methyl[[1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-indol-3-yl]methyl]amino]ethyl]amino]methyl]-4H-1-benzopyran-4-one
Application(s):
CAY10500 est un inhibiteur du TNFα qui empêche la liaison au récepteur 1 du TNF.
Numéro CAS:
869998-49-2
Masse Moléculaire:
547.60
Formule Moléculaire:
C32H32F3N3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

CAY10500 est un inhibiteur du facteur de nécrose tumorale α (TNFα) qui empêche sa liaison au récepteur 1 du TNF (TNFR1). Le TNFα agit comme un médiateur central dans diverses conditions inflammatoires, y compris la polyarthrite rhumatoïde, le choc toxique et la septicémie. Fonctionnant comme un trimère, le TNFα facilite la trimérisation du récepteur, ce qui déclenche des voies de signalisation pro-inflammatoires et/ou apoptotiques. En se liant au TNFα trimer biologiquement actif, CAY10500 accélère le déplacement d'une seule sous-unité, ce qui entraîne l'inactivation rapide de la cytokine. Dans un essai cellulaire, CAY10500 inhibe efficacement la stimulation de la dégradation de l'IKB induite par le TNFα. Notamment, le TNFα et l'axe du récepteur de type 1 (AT1) de l'angiotensine II/angiotensine II jouent tous deux un rôle dans la douleur neuropathique et la nociception.


CAY10500 (CAS 869998-49-2) Références

  1. Le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) renforce les réponses thermiques et chimiques fonctionnelles des canaux de cation TRP dans les synoviocytes humains.  |  Kochukov, MY., et al. 2009. Mol Pain. 5: 49. PMID: 19695100
  2. Le TNFR1 joue-t-il un rôle dans les cas de lésions pulmonaires aiguës associées à la circulation extracorporelle ?  |  Zhao, Y., et al. 2014. J Zhejiang Univ Sci B. 15: 281-8. PMID: 24599692
  3. Association entre l'endothéline-1/le récepteur A de l'endothéline et l'inflammation dans les reins de souris après une ischémie/reperfusion aiguë.  |  Niu, J., et al. 2015. Mol Med Rep. 11: 3981-7. PMID: 25572710
  4. Réponse différentielle des cellules neurales au gonflement induit par un traumatisme in vitro.  |  Jayakumar, AR., et al. 2018. Neurochem Res. 43: 397-406. PMID: 29150743
  5. La surproduction d'IL-12/23p40 par les cellules dendritiques entraîne une polarisation Th1 et Th17 accrue dans un modèle d'arthrite réactive induite par Yersinia enterocolitica chez des souris TNFRp55-/-.  |  Mayordomo, AC., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193573. PMID: 29494692
  6. L'augmentation de l'expression de la leptine-b et de la métalloprotéase a contribué à la toxicité associée à la pyridoxine chez les larves de poisson zèbre présentant un comportement semblable à celui d'une crise d'épilepsie.  |  Chen, PY., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114294. PMID: 33080184
  7. La signalisation TNF-α régule la fonction RUNX1 dans les cellules endothéliales.  |  Whitmore, HAB., et al. 2021. FASEB J. 35: e21155. PMID: 33135824
  8. L'interaction coopérative entre l'inflammation, la nécroptose et la voie YAP contribue à l'augmentation des cellules hépatiques induite par une carence en folates.  |  Chi, WY., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 397. PMID: 35790616
  9. Évaluation de l'activité anticancéreuse du blocage des récepteurs TNF de type 1 dans le carcinome hépatocellulaire induit par le thioacétamide dans un modèle de rat.  |  Bagalagel, A., et al. 2022. Cureus. 14: e32519. PMID: 36531792

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10 mg
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