Date published: 2025-9-6

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (4)

Noms alternatifs:
5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin
Application(s):
Caspase-3/7 Inhibitor I est un inhibiteur de la caspase-3, de la caspase-7 et de la caspase-9
Numéro CAS:
220509-74-0
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
324.4
Formule Moléculaire:
C14H16N2O5S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'Inhibiteur I de la Caspase-3/7 est un inhibiteur puissant et réversible de la caspase-3 (KI(app)= 60 nM) et de la caspase-7 (KI(app) = 170 nM), à base d'isatines sulfonamides. C'est un inhibiteur plus faible de la caspase-9 (KI(app) = 3,1 muM). L'Inhibiteur 1 de la caspase-3/7 n'a qu'un effet trivial (Ki(app) > 25 muM) sur les activités de la caspase-1, de la caspase-2, de la caspase-4, de la caspase-6 et de la caspase-8. Il a été démontré qu'il inhibe l'apoptose dans les cellules Jurkat traitées à la camptothécine (IC50 ~50 muM). L'Inhibiteur I de la Caspase-3/7 a également été rapporté pour inhiber l'apoptose dans les chondrocytes (44% d'inhibition à 10 muM et 98% d'inhibition à 50 muM). La sélectivité pour les caspases 3 et 7 implique des résidus hydrophobes uniques dans la poche S2 entourant le résidu cystéine catalytique.


Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0) Références

  1. Des inhibiteurs non peptidiques puissants et sélectifs des caspases 3 et 7 inhibent l'apoptose et préservent la fonctionnalité des cellules.  |  Lee, D., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 16007-14. PMID: 10821855
  2. Inhibiteurs non peptidiques puissants et sélectifs des caspases 3 et 7.  |  Lee, D., et al. 2001. J Med Chem. 44: 2015-26. PMID: 11384246
  3. La mort nécrotique des macrophages infectés par Rhodococcus equi est régulée par des plasmides associés à la virulence.  |  Lührmann, A., et al. 2004. Infect Immun. 72: 853-62. PMID: 14742529
  4. Les dérivés cannabinoïdes induisent la mort cellulaire dans les cellules pancréatiques MIA PaCa-2 par un mécanisme indépendant des récepteurs.  |  Fogli, S., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 1733-9. PMID: 16500647
  5. Clivage de BNIP-2 et BNIP-XL par les caspases.  |  Valencia, CA., et al. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 364: 495-501. PMID: 17961507
  6. L'oxyde nitrique et la thiorédoxine de type 1 modulent l'activité de la caspase 8 dans les cellules HepG2.  |  Sengupta, R., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 391: 1127-30. PMID: 20005201
  7. Surveillance en temps réel de l'apoptose cellulaire et criblage de médicaments à l'aide d'une sonde lumineuse fluorescente présentant des caractéristiques d'émission induites par l'agrégation.  |  Shi, H., et al. 2012. J Am Chem Soc. 134: 17972-81. PMID: 23043485
  8. Nek5, un nouveau substrat de la caspase-3, favorise la différenciation des muscles squelettiques en augmentant l'activité de la caspase.  |  Shimizu, K. and Sawasaki, T. 2013. FEBS Lett. 587: 2219-25. PMID: 23727203
  9. Le ciblage du complexe XIAP/caspase-7 tue sélectivement les tumeurs malignes déficientes en caspase-3.  |  Lin, YF., et al. 2013. J Clin Invest. 123: 3861-75. PMID: 23979166
  10. Médicament théranostique ciblé à base de platine(IV) doté d'un capteur d'apoptose intégré à émission lumineuse induite par agrégation pour l'évaluation précoce non invasive de ses réponses thérapeutiques in situ.  |  Yuan, Y., et al. 2014. J Am Chem Soc. 136: 2546-54. PMID: 24437551
  11. Auto-assemblage AIEgen induit par les peptides: Une nouvelle stratégie pour réaliser des sondes lumineuses fluorescentes très sensibles.  |  Han, A., et al. 2016. Anal Chem. 88: 3872-8. PMID: 26948051
  12. Sonde FRET avec AIEgen comme quencher d'énergie: double signal pour une détection auto-validée des caspases.  |  Yuan, Y., et al. 2016. Chem Sci. 7: 4245-4250. PMID: 30155071
  13. Les cytokines de type T-helper 1 induisent l'apoptose et la perte de l'expression de l'oncodriver de la famille HER dans les cellules murines et humaines du cancer du sein.  |  Namjoshi, P., et al. 2019. Oncotarget. 10: 6006-6020. PMID: 31666931
  14. Sonde biologique lumineuse avec des caractéristiques d'émission induites par l'agrégation pour l'imagerie de l'apoptose en temps réel dans les cellules cancéreuses cibles.  |  Ding, D., et al. 2014. J Mater Chem B. 2: 231-238. PMID: 32261611
  15. Sonde basée sur l'activité pour l'imagerie par fluorescence ratiométrique de la Caspase-3 dans les cellules vivantes.  |  Jin, Y., et al. 2021. Anal Chem. 93: 2045-2052. PMID: 33326221

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Caspase-3/7 Inhibitor I, 1 mg

sc-293986
1 mg
$153.00