Date published: 2025-12-20

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Casopitant mesylate (CAS 414910-30-8)

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Noms alternatifs:
(2R,4S)-4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-N-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2-(4-fluoro-2-methylphenyl)-N-methyl-1-piperidinecarboxamide Methanesulfonate
Application(s):
Casopitant mesylate est un antagoniste du récepteur NK1 de la tachykinine
Numéro CAS:
414910-30-8
Masse Moléculaire:
712.72
Formule Moléculaire:
C30H35F7N4O2•CH4O3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le mésylate de casopitant est un nouvel antagoniste des récepteurs NK1 de la tachykinine. La liaison de ce composé aux récepteurs NK1 inhibe la libération de neurotransmetteurs et d'autres médiateurs impliqués dans la régulation des nausées et des vomissements. Plus précisément, il a été démontré qu'il réduisait les niveaux du neurotransmetteur sérotonine et du neuropeptide substance P, ainsi que des cytokines et chimiokines pro-inflammatoires. Le mésylate de casopitant est étudié pour ses propriétés antiémétiques et anti-inflammatoires.


Casopitant mesylate (CAS 414910-30-8) Références

  1. Prévention des nausées et vomissements postopératoires par le granisétron et le dolasétron en fonction du génotype CYP2D6.  |  Janicki, PK., et al. 2006. Anesth Analg. 102: 1127-33. PMID: 16551910
  2. Casopitant: un nouveau guerrier dans la croisade antiémétique.  |  Khojasteh, A., et al. 2009. Expert Opin Pharmacother. 10: 1367-76. PMID: 19445564
  3. Essai randomisé, en double aveugle, de dosage de l'antagoniste oral du récepteur de la neurokinine 1, le casopitant mesylate, pour la prévention des nausées et vomissements induits par le cisplatine.  |  Roila, F., et al. 2009. Ann Oncol. 20: 1867-73. PMID: 19541792
  4. Disposition métabolique du casopitant, un antagoniste puissant des récepteurs de la neurokinine-1, chez la souris, le rat et le chien.  |  Miraglia, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1876-91. PMID: 20622044
  5. Quantification d'un analogue dé-fluoré du mésylate de casopitant par chromatographie liquide en phase normale/spectrométrie de masse.  |  Dams, R., et al. 2010. Rapid Commun Mass Spectrom. 24: 2650-4. PMID: 20740542
  6. Spectroscopie RMN et mesures de tension de surface appliquées à l'étude de l'auto-association du mésylate de casopitant, un nouvel antagoniste NK1.  |  Provera, S., et al. 2011. J Pharm Biomed Anal. 54: 48-52. PMID: 20813479
  7. Détection, identification et quantification d'une nouvelle impureté dé-fluorée dans la substance médicamenteuse casopitant mesylate au cours de la dernière phase de développement: un défi analytique impliquant une approche multidisciplinaire.  |  Turco, L., et al. 2011. J Pharm Biomed Anal. 54: 67-73. PMID: 20813481
  8. L'évaluation de la reprise des médicaments: le programme de phase III du casopitant.  |  Hunt, CM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 539-43. PMID: 20932869
  9. Distribution tissulaire et caractérisation du matériel lié au médicament chez les rats et les chiens après administration orale répétée de casopitant.  |  Pagliarusco, S., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 283-93. PMID: 20978104
  10. Casopitant et ondansétron pour la prévention des nausées et vomissements postopératoires chez les femmes présentant un risque élevé de vomissements: étude de phase 3.  |  Altorjay, A., et al. 2011. Arch Surg. 146: 201-6. PMID: 21339433
  11. Une étude statistique basée sur le risque de la quantification de la pureté polymorphique d'un candidat pharmaceutique par RMN 19F à l'état solide.  |  Barry, SJ., et al. 2012. Anal Chim Acta. 712: 30-6. PMID: 22177062
  12. Recherche de phases stationnaires fluorées améliorées pour la séparation des produits pharmaceutiques contenant du fluor de leurs analogues desfluoro.  |  Regalado, EL., et al. 2015. J Chromatogr A. 1380: 45-54. PMID: 25595532
  13. Séparation ultrarapide de produits pharmaceutiques fluorés et desfluorés à l'aide de sélecteurs chiraux hautement efficaces et sélectifs liés à des particules superficiellement poreuses.  |  Barhate, CL., et al. 2015. J Chromatogr A. 1426: 241-7. PMID: 26643720
  14. Inhibiteurs de la neurokinine-1 dans la prévention des nausées et vomissements dus à la chimiothérapie hautement émétogène: une méta-analyse en réseau.  |  Abdel-Rahman, O. 2016. Ther Adv Med Oncol. 8: 396-406. PMID: 27583032

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Casopitant mesylate, 1 mg

sc-214670
1 mg
$255.00

Casopitant mesylate, 5 mg

sc-214670B
5 mg
$495.00

Casopitant mesylate, 10 mg

sc-214670A
10 mg
$705.00