Date published: 2025-11-5

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Calpinactam (CAS 1205538-83-5)

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Noms alternatifs:
FKI-4905
Application(s):
Calpinactam est un composé anti-mycobactérien
Numéro CAS:
1205538-83-5
Masse Moléculaire:
767.9
Formule Moléculaire:
C38H57N9O8
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le calpinactam est un composé synthétique connu pour son activité d'inhibiteur des calpaïnes. Les calpaïnes sont une famille de protéases à cystéine non lysosomales, dépendantes du calcium, impliquées dans diverses fonctions cellulaires, notamment la motilité cellulaire, la progression du cycle cellulaire et l'apoptose. Ces enzymes jouent un rôle essentiel dans les voies de signalisation intracellulaires, modulant le renouvellement et la fonction de nombreuses protéines régulatrices. En tant qu'inhibiteur de la calpaïne, le calpinactam interagit avec le site actif de la calpaïne, empêchant son activité protéolytique. Cette inhibition est cruciale pour les études portant sur les processus pathologiques dans lesquels la calpaïne est impliquée, tels que les maladies neurodégénératives, l'ischémie et les troubles de la fonte musculaire. En bloquant l'activité de la calpaïne, le Calpinactam contribue à préserver l'intégrité et la fonction cellulaires, ce qui constitue un outil précieux pour la recherche sur le rôle de la calpaïne dans la maladie et la santé. Le développement et l'utilisation du Calpinactam s'articulent principalement autour de son potentiel à modifier la progression de la maladie dans des conditions où l'activation excessive ou non régulée de la calpaïne contribue aux dommages et aux dysfonctionnements cellulaires. Il s'agit donc d'un composé intéressant non seulement pour la recherche biochimique fondamentale, mais aussi pour des applications thérapeutiques potentielles visant des maladies impliquant une activité protéasique dérégulée.


Calpinactam (CAS 1205538-83-5) Références

  1. Structure et synthèse totale du calpinactame fongique, un nouvel agent antimycobactérien.  |  Koyama, N., et al. 2010. Org Lett. 12: 432-5. PMID: 20030344
  2. Calpinactam, un nouvel agent anti-mycobactérien, produit par Mortierella alpina FKI-4905.  |  Koyama, N., et al. 2010. J Antibiot (Tokyo). 63: 183-6. PMID: 20186169
  3. Synthèse et activité antimycobactérienne des dérivés du calpinactame.  |  Nagai, K., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 7739-41. PMID: 23116887
  4. Les peptides antituberculeux: En quête d'une future arme thérapeutique pour lutter contre la tuberculose.  |  Khusro, A., et al. 2016. Asian Pac J Trop Med. 9: 1023-1034. PMID: 27890360
  5. Activité anti-mycobactérienne de peptides microbiens dans un modèle d'infection du ver à soie par Mycobacterium smegmatis.  |  Yagi, A., et al. 2017. J Antibiot (Tokyo). 70: 685-690. PMID: 28446822
  6. Synthèse, activité antimycobactérienne et influence sur l'InhA et le PknB mycobactériens de cyclodepsipeptides à 12 chaînons.  |  Laqua, K., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 3166-3190. PMID: 29706526
  7. Revue des peptides antituberculeux: Impact de la structure du peptide sur l'activité antituberculeuse.  |  Yathursan, S., et al. 2019. J Pept Sci. 25: e3213. PMID: 31515916
  8. Un outil génétique pour exprimer de longs gènes de biosynthèse fongique.  |  Kirchgaessner, L., et al. 2023. Fungal Biol Biotechnol. 10: 4. PMID: 36726159
  9. Peptides antimicrobiens: Une stratégie prometteuse pour les thérapies antituberculeuses.  |  Ning, Y., et al. 2023. Protein Pept Lett. 30: 280-294. PMID: 36924097
  10. Développement d'un auxiliaire hydrophobe lié à l'azote: application à la synthèse relais solide/hydrophobe du calpinactame.  |  Nakahara, H., et al. 2023. Chem Sci. 14: 6882-6889. PMID: 37389244

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Calpinactam, 250 µg

sc-394285
250 µg
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