Date published: 2025-9-7

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BYK204165 (CAS 1104546-89-5)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
PARP Inhibitor XIV; 4-[(1-Methyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3(2H,4H)-isoquinolinedione
Application(s):
BYK204165 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PARP-1
Numéro CAS:
1104546-89-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
252.27
Formule Moléculaire:
C15H12N2O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

BYK204165, également connu sous le nom de PARP Inhibitor XIV, est un composé isoquinolinedione perméable aux cellules qui inhibe puissamment et sélectivement la PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymérase 1). PARP1 est une enzyme nucléaire impliquée dans la régulation de divers processus cellulaires tels que la différenciation, la prolifération et la transformation tumorale. Elle est également impliquée dans la régulation des événements moléculaires intervenant dans la récupération des cellules endommagées par l'ADN. La puissance de BYK204165 est similaire ou supérieure à celle de la plupart des inhibiteurs standard actuels de la PARP-1 (légèrement inférieure à celle de PJ34), et il est 100 fois plus sélectif pour la PARP-1 que pour la PARP-2.


BYK204165 (CAS 1104546-89-5) Références

  1. Dérivés d'imidazoquinolinone, d'imidazopyridine et d'isoquinolindione en tant que nouveaux et puissants inhibiteurs de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP): comparaison avec les inhibiteurs PARP standard.  |  Eltze, T., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1587-98. PMID: 18809672
  2. Les effets différentiels de l'inhibition de la poly(ADP-ribose) polymérase sur la réparation des cassures de l'ADN dans les cellules humaines sont révélés par le virus d'Epstein-Barr.  |  Ma, W., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 6590-5. PMID: 22493268
  3. Effets cytotoxiques de la fascaplysine sur les lignées cellulaires du cancer du poumon à petites cellules.  |  Hamilton, G. 2014. Mar Drugs. 12: 1377-89. PMID: 24608973
  4. MacroH2A1.1 et PARP-1 coopèrent pour réguler la transcription en favorisant l'acétylation H2B médiée par CBP.  |  Chen, H., et al. 2014. Nat Struct Mol Biol. 21: 981-9. PMID: 25306110
  5. Signatures transcrites permettant de prédire l'issue et d'identifier des voies cibles dans les neuroblastomes amplifiés par MYCN.  |  Hallett, RM., et al. 2016. Mol Oncol. 10: 1461-1472. PMID: 27599694
  6. PARP-1 contrôle le programme transcriptionnel adipogénique en PARylant C/EBPβ et en modulant son activité transcriptionnelle.  |  Luo, X., et al. 2017. Mol Cell. 65: 260-271. PMID: 28107648
  7. Analyses intégrées de la génomique, de l'épigénomique et de l'expression des lignées cellulaires du cancer de l'ovaire.  |  Papp, E., et al. 2018. Cell Rep. 25: 2617-2633. PMID: 30485824
  8. Le facteur 1 de la barrière à l'auto-intégration (Banf1) régule l'activité de la poly [ADP-ribose] polymérase 1 (PARP1) à la suite de lésions oxydatives de l'ADN.  |  Bolderson, E., et al. 2019. Nat Commun. 10: 5501. PMID: 31796734
  9. Révéler les mécanismes sélectifs des inhibiteurs de PARP-1 et PARP-2 par de multiples méthodes de calcul.  |  Hu, H., et al. 2020. PeerJ. 8: e9241. PMID: 32509471
  10. L'interaction fonctionnelle entre l'ADP-Ribosylation et la phosphorylation de l'histone H2B contrôle l'adipogenèse.  |  Huang, D., et al. 2020. Mol Cell. 79: 934-949.e14. PMID: 32822587
  11. Le traitement combiné des inhibiteurs de PARP-1 et du cisplatine atténue la croissance du cancer du col de l'utérus grâce à des modifications de l'expression génétique induites par Fos.  |  Gupte, R., et al. 2022. Mol Cancer Res. 20: 1183-1192. PMID: 35503086
  12. L'analyse multiomique de l'axe NAD+-PARP1 révèle un rôle de l'ADP-ribosylation spécifique au site dans l'épissage des cellules souches embryonnaires.  |  Jones, A. and Kraus, WL. 2022. Genes Dev. 36: 601-617. PMID: 35654456
  13. Le facteur 1α inductible par l'hypoxie et la poly [ADP ribose] polymérase 1 régulent de manière coopérative l'expression de Notch3 sous hypoxie par un mécanisme non canonique.  |  Nakamura, H., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102137. PMID: 35714766
  14. La PARylation PARP1 contribue à la progression de la myogénèse et à la réponse transcriptionnelle aux glucocorticoïdes.  |  Tan, A., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 133. PMID: 37087471

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BYK204165, 5 mg

sc-214642
5 mg
$106.00

BYK204165, 25 mg

sc-214642A
25 mg
$437.00