Date published: 2025-9-7

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

BX-912 (CAS 702674-56-4)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (1)

Noms alternatifs:
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
Application(s):
BX-912 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDK-1 qui induit l'apoptose.
Numéro CAS:
702674-56-4
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
471.35
Formule Moléculaire:
C20H23BrN8O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

BX-912 est un inhibiteur de la 3-Phosphoinositide-dependent Kinase-1 (PDK-1). Le BX-912 supprime la croissance dans un certain nombre de lignées cellulaires et induit également l'apoptose. Les lignées cellulaires présentant des niveaux élevés d'AKT sont >30 fois plus sensibles à l'inhibition de la PDK1 par le BX-912. Ce composé est un inhibiteur compétitif de PDK1, ce qui signifie qu'il se lie à la poche de liaison de l'ATP pour inhiber la phosphorylation. Le BX-912 y parvient grâce à son squelette aminopyrimidine, qui adopte une conformation similaire à celle de l'ATP dans le site actif de la PDK1. Le BX-912 inhibe puissamment la croissance des cellules PC-3 dans la gélose molle, avec une IC50 de 320 nM.


BX-912 (CAS 702674-56-4) Références

  1. Nouvelles petites molécules inhibitrices de la 3-phosphoinositide-dépendante kinase-1.  |  Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
  2. Handicaper la course au développement d'inhibiteurs de la voie phosphoinositide 3-kinase/Akt/cible mammalienne de la rapamycine.  |  Granville, CA., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 679-89. PMID: 16467077
  3. La voie PI3K/Akt comme cible dans le traitement des hémopathies malignes.  |  Kawauchi, K., et al. 2009. Anticancer Agents Med Chem. 9: 550-9. PMID: 19519296
  4. Identification, activité in vitro et mode d'action d'inhibiteurs de la phosphoinositide-dépendante-1 kinase en tant que molécules antifongiques.  |  Baxter, BK., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 502-10. PMID: 21294551
  5. PDK1 dans les endosomes apicaux de signalisation participe au sauvetage du complexe de polarité atypique PKC par les filaments intermédiaires dans les épithéliums intestinaux.  |  Mashukova, A., et al. 2012. Mol Biol Cell. 23: 1664-74. PMID: 22398726
  6. Ciblage simultané de PI3Kδ et d'une voie MEK1/2-Erk1/2 dépendante de PI3Kδ pour le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules B pédiatrique.  |  Wang, X., et al. 2014. Oncotarget. 5: 10732-44. PMID: 25313141
  7. La protéine kinase 1 (PDK1) dépendante de la phosphoinositide exerce des effets inhibiteurs puissants sur les éosinophiles.  |  Sturm, EM., et al. 2015. Eur J Immunol. 45: 1548-59. PMID: 25645675
  8. Régulation de l'état de la chromatine du BDNF et de l'accessibilité du promoteur dans un corrélat neuronal de l'apprentissage associatif.  |  Ambigapathy, G., et al. 2015. Epigenetics. 10: 981-93. PMID: 26336984
  9. Conception de nouveaux dérivés d'inhibiteurs de kinases en tant que thérapeutiques contre des maladies complexes courantes: Base structurelle de l'inhibition de la kinase régulatrice de l'affinité des microtubules 4 (MARK4).  |  Naz, F., et al. 2015. OMICS. 19: 700-11. PMID: 26565604
  10. La protéine kinase dépendante de la phosphoinositide 1 est une nouvelle cible thérapeutique potentielle dans le lymphome à cellules du manteau.  |  Maegawa, S., et al. 2018. Exp Hematol. 59: 72-81.e2. PMID: 29287939
  11. Effets de l'inhibition de l'expression de PDK-1 dans les cellules souches mésenchymateuses de la moelle osseuse sur la différenciation des ostéoblastes in vitro.  |  Bai, Y., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33300048
  12. Identification de composés principaux à base de pyrimidine pour des kinases peu étudiées impliquées dans la neurodégénérescence.  |  Drewry, DH., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1313-1328. PMID: 34333981
  13. Signification clinique et paysage immunitaire des lncRNA liés à la cuproptose dans le carcinome rénal à cellules claires: une analyse bioinformatique.  |  Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1235. PMID: 36544675
  14. Paysage complet des inflammasomes IPAF dans l'ensemble des cancers: Une recherche omique en vrac et une validation par séquençage cellulaire unique.  |  Dong, CC., et al. 2023. Comput Biol Med. 155: 106622. PMID: 36780800

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BX-912, 2 mg

sc-364451
2 mg
$124.00

BX-912, 5 mg

sc-364451A
5 mg
$260.00