Structure moléculaire de BU99006
BU99006
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Noms alternatifs:
2-(Imidazolin-2-yl)-5-isothiocyanatobenzofuran
Application(s):
BU99006 est un ligand irréversible du site de liaison de l'imidazoline I2
Masse Moléculaire:
243.28
Formule Moléculaire:
C12H9N3OS
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Le BU99006 est un ligand irréversible qui se lie aux protéines de liaison de l'imidazoline du sous-groupe I2. Des études indiquent que le BU99006 inhibe la créatine kinase-B (créatine kinase cérébrale) en se liant de façon covalente à la Cys283 du site actif de l'enzyme. En outre, le BU99006 peut agir en inhibant de manière irréversible la liaison du [(3)H]2BFI au site actif de l'I2 imidazoline. Des études suggèrent que les composés I2 imidazoline peuvent agoniser partiellement ou totalement les D2DR (récepteurs D2-dopamine) avec une force similaire à celle de la dopamine. BU99006 est un composé polyvalent qui peut être idéal pour surveiller la fonction du D2DR et la liaison du ligand dans les composés d'imidazoline I2.
BU99006 Références
- Sondes pour les sites de liaison de l'imidazoline: synthèse et évaluation d'un ligand I2 sélectif et irréversible. | Coates, PA., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 605-7. PMID: 10741563
- 5-Isothiocyanato-2-benzofuranyl-2-imidazoline (BU99006), un ligand irréversible du site de liaison de l'imidazoline(2): caractérisation in vitro et in vivo dans le cerveau du rat. | Tyacke, RJ., et al. 2002. Neuropharmacology. 43: 75-83. PMID: 12213261
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- Évaluation initiale de nouveaux ligands sélectifs pour les récepteurs de l'imidazoline(2) dans le cerveau entier du rat. | Tyacke, RJ., et al. 2003. Ann N Y Acad Sci. 1009: 357-60. PMID: 15028611
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- Effet in vitro et in vivo du BU99006 (5-isothiocyanato-2-benzofuranyl-2-imidazoline) sur la liaison I2 en relation avec la MAO: preuve de l'existence de deux sites de liaison I2 distincts. | Paterson, LM., et al. 2007. Neuropharmacology. 52: 395-404. PMID: 17045310
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- Dysrégulation des récepteurs IRAS/nischarine et d'autres récepteurs potentiels I1-imidazoline dans le cerveau post-mortem de la dépression majeure: Downregulation of basal contents by antidepressant drug treatments (Régulation à la baisse du contenu basal par les traitements antidépresseurs). | Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. J Affect Disord. 208: 646-652. PMID: 27836117
- Effets de l'alkylant du récepteur I2-imidazoline (IR) BU99006 dans le cerveau de la souris: Régulation à la hausse des protéines du récepteur nischarine/I1-IR et du récepteur μ-opioïde et modulation des voies de signalisation associées. | Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. Neurochem Int. 108: 169-176. PMID: 28342965
- La morphine se lie à la créatine kinase B et inhibe son activité. | Weinsanto, I., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 464. PMID: 30559651
- Un criblage à haut débit de composés pharmacologiquement actifs à la recherche d'inhibiteurs de l'UHRF1 révèle l'activité épigénétique de médicaments chimiothérapeutiques dérivés de l'anthracycline. | Giovinazzo, H., et al. 2019. Oncotarget. 10: 3040-3050. PMID: 31105884
Inhibiteur de:
creatine kinase-B.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
BU99006, 5 mg | sc-300307 | 5 mg | $207.00 |