Date published: 2025-9-6

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BTT 3033 (CAS 1259028-99-3)

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Noms alternatifs:
1-(4-Fluorophenyl)-N-methyl-N-(4-(3-phenylureido)phenyl)-1H-pyrazole-4-sulfonamide
Numéro CAS:
1259028-99-3
Masse Moléculaire:
465.50
Formule Moléculaire:
C23H20FN5O3S
For Research Use Only. Not Intended for Diagnostic or Therapeutic Use.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le BTT 3033 est une petite molécule inhibitrice puissante et sélective qui cible l'interaction protéine-protéine YAP-TEAD, un composant essentiel de la voie de signalisation Hippo. Cette voie joue un rôle dans la régulation de la taille des organes, de l'homéostasie tissulaire et de la prolifération cellulaire en contrôlant l'activité transcriptionnelle de YAP, un coactivateur transcriptionnel. En inhibant l'interaction YAP-TEAD, le BTT 3033 perturbe efficacement cette cascade de signalisation, entraînant une diminution de la transcription des gènes impliqués dans la prolifération et la survie cellulaires. Ce mécanisme d'action rend le BTT 3033 utile pour la recherche sur les fondements moléculaires du cancer, car les aberrations de la voie Hippo sont fréquemment associées à la tumorigenèse et à la progression du cancer. Son inhibition sélective de l'interaction YAP-TEAD fournit une méthode précise pour étudier le rôle de la voie dans ces processus, facilitant l'exploration de cibles potentielles pour de nouvelles thérapies contre le cancer.


BTT 3033 (CAS 1259028-99-3) Références

  1. De nouveaux inhibiteurs de l'intégrine α2β1 révèlent que la liaison de l'intégrine au collagène dans des conditions de contrainte de cisaillement ne nécessite pas la préactivation du récepteur.  |  Nissinen, L., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 44694-702. PMID: 23132859
  2. Les fibroblastes stimulés par le TNF-α sécrètent du lumican pour promouvoir la différenciation des fibrocytes.  |  Pilling, D., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 11929-34. PMID: 26351669
  3. La réponse des plaquettes à un inhibiteur de petite molécule de l'intégrine α2β1 est associée au dimorphisme de l'ITGA2 C807T.  |  Nissinen, L., et al. 2016. Platelets. 27: 378-80. PMID: 26556301
  4. L'hypertension ventriculaire droite expérimentale induit une transduction régionale médiée par la β1-Integrin de la signalisation ventriculaire droite et gauche hypertrophique et profibrotique.  |  Sun, M., et al. 2018. J Am Heart Assoc. 7: PMID: 29599211
  5. Aperçu des interactions protéine-ligand dans les complexes d'intégrine: Avancées dans la détermination des structures.  |  Zheng, Y. and Leftheris, K. 2020. J Med Chem. 63: 5675-5696. PMID: 31999923
  6. Inhibition de la contraction musculaire lisse de la prostate humaine neurogène et induite par le thromboxane A2 par l'inhibiteur de l'intégrine α2β1 BTT-3033 et l'inhibiteur de la kinase liée à l'intégrine Cpd22.  |  Li, B., et al. 2020. Prostate. 80: 831-849. PMID: 32449814
  7. L'inhibition de l'intégrine α2β1 atténue la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate par arrêt du cycle cellulaire, en favorisant l'apoptose et en réduisant la transition épithélio-mésenchymateuse.  |  Salemi, Z., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 4954-4965. PMID: 33305380
  8. L'intégrine α2β1 joue un rôle important dans l'interaction entre les chondrocytes dérivés du cartilage articulaire humain et le gel d'atélocollagène.  |  Kanamoto, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1757. PMID: 33469078
  9. L'intégrine α2β1 régule l'ancrage du collagène I pour moduler l'hyperréactivité dans les modèles de maladies réactives des voies respiratoires.  |  Liu, S., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 33956668
  10. Comprendre les interactions du collagène et leur régulation ciblée par de nouveaux médicaments.  |  Gallorini, M. and Carradori, S. 2021. Expert Opin Drug Discov. 16: 1239-1260. PMID: 34034595
  11. La phosphoprotéomique identifie des cibles potentielles en aval de l'inhibiteur de l'intégrine α2β1 BTT-3033 dans les cellules stromales de la prostate.  |  Li, B., et al. 2021. Ann Transl Med. 9: 1380. PMID: 34733932
  12. Analyse complète des gènes liés au cycle cellulaire chez les patients atteints de cancer de la prostate.  |  Liu, Z., et al. 2021. Front Oncol. 11: 796795. PMID: 35087757
  13. VGLL3 est une protéine mécanosensible qui favorise la fibrose cardiaque par la séparation des phases liquide-liquide.  |  Horii, Y., et al. 2023. Nat Commun. 14: 550. PMID: 36754961
  14. Le rôle émergent des molécules d'adhésion cellulaire dans l'hyperplasie bénigne de la prostate.  |  Liu, J., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36769190
  15. L'intégrine β1 est un déterminant clé de l'expression de l'enzyme de conversion de l'angiotensine 2 (ECA2) dans les cellules épithéliales du rein.  |  Mia, MS., et al. 2023. Eur J Cell Biol. 102: 151316. PMID: 37084657

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BTT 3033, 10 mg

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10 mg
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