Structure moléculaire de BRL 54443, Numéro CAS: 57477-39-1
BRL 54443 (CAS 57477-39-1)
Noms alternatifs:
5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole; 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
Application(s):
BRL 54443 est un agoniste puissant des récepteurs SR-1E et SR-1F
Numéro CAS:
57477-39-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
230.31
Formule Moléculaire:
C14H18N2O
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Le BRL 54443 est un agoniste puissant des récepteurs 5-HT1E/1F (pEC50 de 8,5 et 8,6 respectivement). Il induit in vitro une contraction de l'aorte de la souris médiée par les récepteurs 5-HT2A (pEC50 = 6,52). Présente une sélectivité > 30 fois supérieure à celle des autres récepteurs 5-HT et dopaminergiques (pKi de 8,7, 8,9, 7,2, 6,9, 7,2, 5,9, 7,0, 6,5, < 6, < 6, 6,3 et 6,2 pour les récepteurs humains 5-HT1E1F, 1A, 1B, 1D, 2A, 2B, 2C, 4, 7, D2 et D3, respectivement).
BRL 54443 (CAS 57477-39-1) Références
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- Aperçu des récepteurs 5-HT et de leur rôle dans la physiologie et la pathologie du système nerveux central. | Filip, M. and Bader, M. 2009. Pharmacol Rep. 61: 761-77. PMID: 19903999
- La 5-hydroxytryptamine induit la cyclooxygénase-2 dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rat: Mécanismes impliquant l'activation de Src, PKC et MAPK [corrigé]. | Machida, T., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 656: 19-26. PMID: 21262218
- La modulation sérotonergique comme traitement efficace du syndrome de Dravet dans un modèle mutant de poisson zèbre. | Sourbron, J., et al. 2016. ACS Chem Neurosci. 7: 588-98. PMID: 26822114
- La 5-HT module l'écoulement vasopresseur mésentérique du rat par les récepteurs sympatholytiques 5-HT1D. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
- Aperçu structurel de la régulation des récepteurs de la sérotonine par les lipides et les ligands. | Xu, P., et al. 2021. Nature. 592: 469-473. PMID: 33762731
- Structure des récepteurs de la sérotonine: fondement moléculaire de l'activation et de la modulation des récepteurs. | Zweckstetter, M., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 243. PMID: 34145221
- Clonage moléculaire et caractérisation fonctionnelle de trois gènes récepteurs 5-HT (HTR1B, HTR1E et HTR1F) chez le poulet. | Sun, C., et al. 2021. Genes (Basel). 12: PMID: 34207786
Activateur de:
GlyR α2, SR-1E, et SR-1F.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
BRL 54443, 10 mg | sc-203855 | 10 mg | $118.00 | |||
BRL 54443, 50 mg | sc-203855A | 50 mg | $465.00 |