Date published: 2025-9-6

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BRL 52537 hydrochloride (CAS 130497-33-5)

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Application(s):
BRL 52537 hydrochloride est un agoniste sélectif des récepteurs opioïdes κ/μ
Numéro CAS:
130497-33-5
Masse Moléculaire:
391.8
Formule Moléculaire:
C18H24Cl2N2O•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de BRL 52537 est un composé qui fonctionne comme un antagoniste sélectif et puissant du β3-adrénocepteur. Il agit en se liant au β3-adrénocepteur et en inhibant son activation par des ligands endogènes, bloquant ainsi les voies de signalisation en aval associées à ce récepteur. Le chlorhydrate de Brl 52537 cible le β3-adrénorécepteur sans affinité significative pour d'autres sous-types d'adrénorécepteurs, ce qui peut être utile pour étudier les rôles physiologiques et pathologiques du β3-adrénorécepteur dans divers modèles expérimentaux. En bloquant l'activation du β3-adrénocepteur, le chlorhydrate de BRL 52537 peut moduler les réponses cellulaires et les voies de signalisation médiées par ce récepteur, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes moléculaires qui sous-tendent sa fonction. Dans les applications expérimentales, le chlorhydrate de BRL 52537 peut être utilisé pour étudier l'implication du β3-adrénorécepteur dans divers processus physiologiques et son potentiel en tant que cible dans différents états.


BRL 52537 hydrochloride (CAS 130497-33-5) Références

  1. Effets bimodaux dépendants de la dose et du temps des agonistes kappa-opioïdes sur l'activité locomotrice des souris.  |  Kuzmin, A., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 295: 1031-42. PMID: 11082438
  2. Inhibition de l'accumulation d'AMPc par l'activation du récepteur kappa dans les corps ciliaires de l'iris isolés: rôle de la phosphodiestérase et de la protéine kinase C.  |  Dortch-Carnes, J. and Potter, DE. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 301: 599-604. PMID: 11961062
  3. L'agoniste du récepteur kappa-opioïde BRL 52537 atténue la production d'oxyde nitrique provoquée par l'ischémie in vivo chez le rat.  |  Goyagi, T., et al. 2003. Stroke. 34: 1533-8. PMID: 12738895
  4. Sélectivité des récepteurs kappa-opioïdes pour la neuroprotection ischémique avec le BRL 52537 chez le rat.  |  Zhang, Z., et al. 2003. Anesth Analg. 97: 1776-1783. PMID: 14633559
  5. Possibilité prolongée de neuroprotection ischémique avec un agoniste sélectif des récepteurs kappa-opioïdes chez le rat.  |  Chen, TY., et al. 2004. Stroke. 35: 1180-5. PMID: 15031456
  6. Effet de l'activation exogène des récepteurs kappa-opioïdes dans le modèle d'infarctus du myocarde chez le rat.  |  Peart, JN., et al. 2004. J Cardiovasc Pharmacol. 43: 410-5. PMID: 15076225
  7. La neuroprotection ischémique avec l'agoniste sélectif des récepteurs kappa-opioïdes est spécifique au sexe.  |  Chen, CH., et al. 2005. Stroke. 36: 1557-61. PMID: 15933260
  8. Clonage, expression hétérologue et caractérisation pharmacologique d'un récepteur opioïde kappa du cerveau du triton à peau rugueuse, Taricha granulosa.  |  Bradford, CS., et al. 2005. J Mol Endocrinol. 34: 809-23. PMID: 15956349
  9. L'effet neuroprotecteur de l'agoniste sélectif des récepteurs opioïdes kappa est spécifique au sexe et lié à la réduction de l'oxyde nitrique neuronal.  |  Zeynalov, E., et al. 2006. J Cereb Blood Flow Metab. 26: 414-20. PMID: 16049424
  10. Effet cardioprotecteur et antiarythmique de l'U50,488H sur le cœur de rat ayant subi une ischémie/reperfusion.  |  Cheng, L., et al. 2007. Heart Vessels. 22: 335-44. PMID: 17879026
  11. Dérivés de (2S)-1-(arylacétyl)-2-(aminométhyl)pipéridine: nouveaux analgésiques kappa opioïdes hautement sélectifs.  |  Vecchietti, V., et al. 1991. J Med Chem. 34: 397-403. PMID: 1846921
  12. L'effet des agonistes des récepteurs kappa-opioïdes sur les canaux sodiques résistants à la tétrodotoxine dans les neurones sensoriels primaires.  |  Su, X., et al. 2009. Anesth Analg. 109: 632-40. PMID: 19608841
  13. La neuroprotection par l'agoniste du récepteur kappa-opioïde, BRL52537, est médiée par la régulation à la hausse du transducteur de signal phosphorylé et de l'activateur de la transcription-3 dans les lésions d'ischémie/reperfusion cérébrale chez les rats.  |  Fang, S., et al. 2013. Neurochem Res. 38: 2305-12. PMID: 23996400
  14. Analyse isobolographique des combinaisons de médicaments avec le BRL52537 intrathécal (agoniste κ-opioïde), la prégabaline (modulateur du canal calcique), l'AF 353 (antagoniste du récepteur P2X3) et l'A804598 (antagoniste du récepteur P2X7) chez les rats souffrant de neuropathie.  |  Jung, YH., et al. 2017. Anesth Analg. 125: 670-677. PMID: 28277328
  15. Rôle de la signalisation opioïde dans les lésions rénales au cours du développement de l'hypertension induite par le sel.  |  Golosova, D., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 33046522

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BRL 52537 hydrochloride, 10 mg

sc-202508
10 mg
$204.00

BRL 52537 hydrochloride, 50 mg

sc-202508A
50 mg
$325.00