Date published: 2025-9-7

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BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4)

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BRL 44408 MALEATE est un antagoniste sélectif du récepteur α2A-AR
Numéro CAS:
118343-19-4
Masse Moléculaire:
331.37
Formule Moléculaire:
C13H17N3•C4H4O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le maléate de BRL 44408 est un antagoniste sélectif du sous-type de récepteur adrénergique alpha-2A, qui présente un intérêt particulier pour la recherche neurologique et cardiovasculaire. Ce composé joue un rôle déterminant dans les études visant à disséquer les rôles des récepteurs adrénergiques alpha-2A dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs, du tonus vasculaire et des fonctions cognitives. En bloquant ce sous-type spécifique de récepteur, le maléate de BRL 44408 permet aux chercheurs de comprendre la contribution du récepteur aux processus physiologiques et pathophysiologiques, comme la modulation de l'activité du système nerveux sympathique. En outre, le maléate de BRL 44408 est un outil précieux pour les études comportementales, car il permet de comprendre l'influence de la signalisation adrénergique sur l'attention et les fonctions exécutives. La sélectivité du composé est également bénéfique pour sonder la spécificité chimique des sous-types de récepteurs adrénergiques et leurs cascades de signalisation respectives.


BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4) Références

  1. Différents sous-types d'adrénorécepteurs alpha(2) contrôlent la libération de noradrénaline et le déclenchement des cellules dans le locus coeruleus de souris de type sauvage et de souris knock-out pour la monoamine oxydase-A.  |  Owesson, CA., et al. 2003. Eur J Neurosci. 18: 34-42. PMID: 12859335
  2. Rôle essentiel de l'alpha(2A)-adrénocepteur dans la production d'inflammation et de lésions organiques dans un modèle de sepsis chez le rat.  |  Miksa, M., et al. 2009. PLoS One. 4: e5504. PMID: 19430535
  3. Antagonisme de l'alpha2A-adrénorécepteur: une nouvelle approche pour inhiber les réponses inflammatoires dans la septicémie.  |  Zhang, F., et al. 2010. J Mol Med (Berl). 88: 289-96. PMID: 19894027
  4. Caractérisation préclinique du BRL 44408: activité antidépressive et analgésique par antagonisme sélectif des alpha2A-adrénorécepteurs.  |  Dwyer, JM., et al. 2010. Int J Neuropsychopharmacol. 13: 1193-205. PMID: 20047711
  5. L'antinociception de la centhaquine chez la souris est médiée par les adrénorécepteurs α2A et α2B, mais pas par les adrénorécepteurs α2C.  |  Bhalla, S., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 328-36. PMID: 23712005
  6. Les α2A-adrénocepteurs, mais pas l'oxyde nitrique, médient la sympatho-inhibition cardiaque périphérique de la moxonidine.  |  Cobos-Puc, LE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 35-43. PMID: 27112661
  7. Les effets de la progestérone sur les sous-types de récepteurs alpha2-adrénergiques dans les contractions utérines in vitro en fin de grossesse.  |  Hajagos-Tóth, J., et al. 2016. Reprod Biol Endocrinol. 14: 33. PMID: 27301276
  8. Analyse complémentaire de l'inhibition par l'agmatine de l'écoulement sympathique cardiaque: Rôle des sous-types d'adrénorécepteurs α2.  |  Cobos-Puc, L., et al. 2017. Eur J Pharmacol. 805: 75-83. PMID: 28315344
  9. [BRL-44408 maleate, l'antagoniste de l'adrénorécepteur α2A, atténue les lésions pulmonaires aiguës induites par le lipopolysacchride endogène en inhibant la voie de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes/protéine kinase régulée extracellulaire chez la souris].  |  Lyu, X., et al. 2018. Zhonghua Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 30: 101-106. PMID: 29402356
  10. L'antagonisme α2A -AR par le maléate de BRL-44408 atténue les lésions pulmonaires aiguës chez les rats avec une régulation à la baisse des voies ERK1/2, p38MAPK et p65.  |  Cong, Z., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 6905-6914. PMID: 32003020
  11. La dexmédétomidine atténue l'inflammation et l'encéphalopathie associées au sepsis par l'intermédiaire de l'adrénorécepteur α2A central.  |  Mei, B., et al. 2021. Brain Behav Immun. 91: 296-314. PMID: 33039659
  12. Classification des sous-types de récepteurs alpha-2 présynaptiques.  |  Alberts, P. 1993. Gen Pharmacol. 24: 1-8. PMID: 8387042
  13. Les antagonistes alpha 2-adrénergiques sous-sélectifs BRL 44408 et ARC 239 reconnaissent également les récepteurs 5-HT1A dans le cerveau du rat.  |  Meana, JJ., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 312: 385-8. PMID: 8894622

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BRL 44408 MALEATE, 10 mg

sc-217791
10 mg
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