Brivanib (CAS 649735-46-6)

Le brivanib est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR). En inhibant la famille des récepteurs impliqués dans l'angiogenèse, Brivanib bloque efficacement la formation de nouveaux vaisseaux sanguins. Outre ses propriétés d'inhibition de l'angiogenèse, le brivanib présente de multiples activités biologiques. De nombreuses études ont démontré sa capacité à inhiber la croissance de diverses lignées cellulaires cancéreuses. En outre, le brivanib a montré des effets anti-inflammatoires sur des macrophages en culture et s'est avéré prometteur dans l'amélioration de la fonction cardiaque dans des modèles d'insuffisance cardiaque. Le brivanib fonctionne comme un inhibiteur compétitif de l'ATP, ciblant spécifiquement Flk-1 humain (VEGFR-2) et Flk-1 de souris avec des valeurs IC50 de 25 nM et 89 nM, respectivement. Il inhibe également Flt-1 (VEGFR-1) et Flg (FGFR-1) avec des valeurs IC50 de 0,38 μM et 0,148 μM, respectivement. Notamment, le brivanib présente des activités antitumorales significatives dans les modèles de xénogreffes H3396, inhibant complètement la croissance tumorale avec des valeurs d'IGC de 85 % et 97 %.