Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4)
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Le malonate de bopindolol est la préparation de malonate du bopindolol, un antagoniste des récepteurs bêta1-AR (bêta1-adrénorécepteurs). Le malonate de bopindolol se dissocie lentement en métabolites actifs, le 4-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)-2-méthyl indole (18-502) et le 4-(3-tert-butylaminopropoxy)-2-carboxyl indole (20-785), qui exercent tous deux une puissante activité de blocage des adrénorécepteurs bêta1 in vitro. La puissance relative de ces composés a été déterminée avec un essai de liaison par radioligand, qui a montré que le 18-502 est plus puissant que le bopindolol, qui est plus puissant que le 20-785. Le bopindolol et son métabolite 18-502 inhibent tous deux la peroxydation lipidique induite par l'H2O2 (IC50 = 1,8 muM et 10 muM, respectivement) et ils piègent tous deux les espèces radicalaires 1,1-diphényl-2-picrylhydrazyl. Le malonate de bopindolol est un antagoniste puissant et non sélectif des adrénorécepteurs bêta, avec des propriétés à longue durée d'action. Il inhibe efficacement la peroxydation lipidique induite par H2O2.
Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4) Références
- Détermination fluorométrique du bopindolol et du céliprolol dans les préparations pharmaceutiques et les fluides biologiques. | Belal, F., et al. 2012. J Fluoresc. 22: 1141-50. PMID: 22477063
- Action antioxydante du bopindolol, antagoniste des récepteurs bêta, et de son métabolite 18-502. | Aniya, Y., et al. 1995. Jpn J Pharmacol. 68: 323-9. PMID: 7474556
- Pouvoirs de blocage des récepteurs alpha-1 et bêta-adrénergiques du bopindolol et de ses deux métabolites (18-502 et 20-785), évalués par des méthodes de dosage de la liaison des radioligands. | Hosohata, Y., et al. 1995. Gen Pharmacol. 26: 743-7. PMID: 7635249
- Le bopindolol est un antagoniste des récepteurs bêta 1-adrénergiques qui se dissocie lentement par rapport aux autres bêta-bloquants. | Hosohata, Y., et al. 1995. Biol Pharm Bull. 18: 1066-71. PMID: 8535397
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Bopindolol malonate, 100 mg | sc-200144 | 100 mg | $92.00 | |||
Bopindolol malonate, 500 mg | sc-200144A | 500 mg | $326.00 |