Date published: 2025-9-6

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Bisindolylmaleimide VIII (CAS 138516-31-1)

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Noms alternatifs:
Ro 31-7549 acetate
Application(s):
Bisindolylmaleimide VIII est un inhibiteur sélectif de la PKC
Numéro CAS:
138516-31-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
458.60
Formule Moléculaire:
C24H22N4O2•C2H4O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le bisindolylmaleimide VIII est un inhibiteur sélectif de la PKC (protéine kinase C), avec une activité de liaison observée à la protéine kinase de la dystrophie myotonique (DMPK). Le bisindolylmaleimide VIII serait légèrement plus spécifique de la PKC alpha que des isozymes PKC bêta, PKC gamma et PKC epsilon (IC50 = 53, 195, 213 et 275 respectivement). Il a été démontré que le composé améliore l'apoptose médiée par DR5 par l'intermédiaire de la kinase MKK4/JNK/p38. Lorsque le bisindolylmaleimide VIII est associé à TRA-8, il peut activer la kinase c-Jun N-terminal (JNK) et la protéine kinase p38 activée par le mitogène. Des études ont montré que le bisindolylmaleimide VIII renforce l'apoptose médiée par Fas dans les cellules humaines d'astrocytome 1321N1 et dans les cellules Molt-4T.


Bisindolylmaleimide VIII (CAS 138516-31-1) Références

  1. Synergie partielle du bisindolylmaleimide avec le stimulus apoptotique dans les cellules T spécifiques de l'antigène - implications pour la sclérose en plaques.  |  Wendling, U., et al. 2000. J Neuroimmunol. 103: 69-75. PMID: 10674991
  2. Le bisindolylmaleimide VIII renforce l'apoptose médiée par le DR5 par l'intermédiaire de la kinase MKK4/JNK/p38 et des voies mitochondriales.  |  Ohtsuka, T. and Zhou, T. 2002. J Biol Chem. 277: 29294-303. PMID: 12034736
  3. Régulation négative de la phosphatidylinositol 3-kinase et de la voie de signalisation Akt par la PKC.  |  Wen, HC., et al. 2003. Cell Signal. 15: 37-45. PMID: 12401518
  4. Le module du gène PKC: la biosystématique moléculaire pour résoudre ses fonctions de cellule T.  |  Baier, G. 2003. Immunol Rev. 192: 64-79. PMID: 12670396
  5. La sensibilisation des cellules T CD8+ spécifiques de l'antigène au suicide accéléré provoque une incompétence immunitaire.  |  Wasem, C., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1191-9. PMID: 12697738
  6. Le promoteur tumoral 12-O-tétradécanoylphorbol 13-acétate (TPA) provoque une réponse morphologique prolongée et l'activation de ERK dans les cellules tumorales rénales de Tsc2-null.  |  Kolb, TM. and Davis, MA. 2004. Toxicol Sci. 81: 233-42. PMID: 15178807
  7. Différentes voies de signalisation impliquées dans la sécrétion d'insuline induite par le glucose et le gonflement des cellules par les îlots pancréatiques de rat in vitro.  |  Bacová, Z., et al. 2005. Cell Physiol Biochem. 16: 59-68. PMID: 16121034
  8. Augmentation de l'apoptose induite par Fas par inhibition de la phosphorylation extracellulaire du récepteur de Fas dans la lignée cellulaire Jurkat.  |  Lautrette, C., et al. 2006. Apoptosis. 11: 1195-204. PMID: 16699962
  9. Structure de la protéine kinase de la dystrophie myotonique.  |  Elkins, JM., et al. 2009. Protein Sci. 18: 782-91. PMID: 19309729
  10. Mécanisme de la sécrétion d'insuline induite par l'éthanol dans les lignées cellulaires tumorales INS-1 et INS-1E.  |  Hafko, R., et al. 2009. Cell Physiol Biochem. 24: 441-50. PMID: 19910684
  11. Un seul résidu d'acide aminé contrôle la signalisation du Ca2+ par un récepteur d'octopamine de Drosophila melanogaster.  |  Hoff, M., et al. 2011. FASEB J. 25: 2484-91. PMID: 21478261
  12. La réponse adaptative médiée par Nrf2 à la toxicité induite par le cadmium implique la protéine kinase C delta dans les cellules humaines d'astrocytome 1321N1.  |  Lawal, AO. and Ellis, EM. 2011. Environ Toxicol Pharmacol. 32: 54-62. PMID: 21787730
  13. La caféoylsérotonine protège les cellules kératinocytaires humaines HaCaT contre le stress oxydatif et l'apoptose induits par H2 O2 grâce à la régulation de l'expression de HO-1 via l'activation de la voie PI3K/Akt/Nrf2.  |  Nguyen, CN., et al. 2013. Phytother Res. 27: 1810-8. PMID: 23418094
  14. La PKCα médiée par la cascade PI3K/Akt-FOXA1 facilite l'hyperthyroïdie induite par la cyperméthrine.  |  Ha, M., et al. 2021. Sci Total Environ. 757: 143727. PMID: 33250241
  15. Le bisindolylmaleimide VIII facilite l'apoptose médiée par Fas et inhibe les maladies auto-immunes médiées par les cellules T.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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Bisindolylmaleimide VIII, 1 mg

sc-24005
1 mg
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