Date published: 2025-9-6

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Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2)

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Noms alternatifs:
3-[1-(Dimethylaminopropyl)indol-3-yl]-4-(indol-3-yl)maleimide hydrochloride
Application(s):
Bisindolylmaleimide I, HCl est un inhibiteur hydrosoluble de toutes les isoformes connues de la PKC
Numéro CAS:
176504-36-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
448.94
Formule Moléculaire:
C25H24N4O2•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le Bisindolylmaleimide I, HCl est une forme hydrosoluble du Bisindolylmaleimide I (sc-24003), une molécule inspirée de la staurosporine (sc-3510), dont il a été démontré qu'elle présentait une inhibition tout aussi puissante, mais avec une sélectivité nettement supérieure pour toutes les isoformes connues de la PKC (IC50 = 8-20 nM). L'inhibition est compétitive par rapport à l'ATP, ce qui suggère que le Bisindolylmaleimide I occupe le domaine de liaison de l'ATP des isoformes de la PKC. Ce composé a été utilisé pour sonder sélectivement les voies médiées par la PKC pour la transduction des signaux des hormones, des cytokines et des facteurs de croissance. Il a été démontré qu'il inhibe la PKC (protéine kinase C) dans les plaquettes intactes et les cellules T, l'apoptose médiée par Fas et les maladies auto-immunes médiées par les cellules T. Le bisindolylmaléimide I, HCl est un inhibiteur de la PKC alpha, de la PKC bêta, de la PKC delta, de la PKC epsilon et de la PKC gamma.


Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2) Références

  1. Le peroxyde d'hydrogène induit une contraction et augmente le [Ca2+]i dans le muscle lisse de l'artère cérébrale canine: participation des voies de signalisation cellulaires.  |  Yang, ZW., et al. 1999. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 360: 646-53. PMID: 10619181
  2. Effets des inhibiteurs de la protéine kinase C et de la calmoduline kinase II sur la compensation vestibulaire chez le cobaye.  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  3. Les agonistes purinergiques et adrénergiques agissent en synergie pour stimuler la libération de vasopressine et d'ocytocine.  |  Kapoor, JR. and Sladek, CD. 2000. J Neurosci. 20: 8868-75. PMID: 11102496
  4. L'éthanol active la liaison à l'ADN de NFkappaB et la protéine tyrosine kinase p56lck dans les cellules humaines de type ostéoblaste.  |  Yao, Z., et al. 2001. Bone. 28: 167-73. PMID: 11182374
  5. Libération d'émetteurs par les cellules ciliées vestibulaires de Rana pipiens via les mGluRs: rôle de la libération intracellulaire de Ca(++).  |  Hendricson, AW. and Guth, PS. 2002. Hear Res. 172: 99-109. PMID: 12361872
  6. Rôle de plusieurs kinases chez les souris tolérantes au delta 9-tétrahydrocannabinol.  |  Lee, MC., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 593-9. PMID: 12606657
  7. La protéine kinase C est impliquée dans la modulation par les récepteurs de neurokinine des canaux Ca2+ de type N et L dans les neurones DRG du rat adulte.  |  Sculptoreanu, A. and de Groat, WC. 2003. J Neurophysiol. 90: 21-31. PMID: 12660348
  8. Rôle de l'oxyde nitrique et de la protéine kinase C dans la tachyphylaxie de la vasopressine dans les anneaux aortiques de rat.  |  Hamel, C., et al. 2005. Life Sci. 77: 1069-81. PMID: 15978263
  9. Le bisindolylmaleimide GF 109203X est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. Le bisindolylmaleimide GF 109203X, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, n'inhibe pas l'effet potentialisateur de l'ester de phorbol sur l'hydrolyse de la phosphatidyléthanolamine médiée par la phospholipase C induite par l'éthanol.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  11. Inhibition sélective des isozymes de la protéine kinase C par l'indolocarbazole Gö 6976.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  12. La protéine kinase C est le médiateur de la cardioadaptation induite par le Ca2(+) à la lésion d'ischémie-reperfusion.  |  Meldrum, DR., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R718-26. PMID: 8853396
  13. Les isoformes de la protéine kinase C indépendantes du Ca2+ peuvent moduler la sécrétion de HCl par les cellules pariétales.  |  Chew, CS., et al. 1997. Am J Physiol. 272: G246-56. PMID: 9124348
  14. Le bisindolylmaleimide VIII facilite l'apoptose médiée par Fas et inhibe les maladies auto-immunes médiées par les cellules T.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Bisindolylmaleimide I, HCl, 1 mg

sc-24004
1 mg
$145.00