Structure moléculaire de BIBX 1382, Numéro CAS: 196612-93-8
BIBX 1382 (CAS 196612-93-8)
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Application(s):
BIBX 1382 est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'EGFR
Numéro CAS:
196612-93-8
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
496.80
Formule Moléculaire:
C18H19ClFN7 2HCl 2H2O
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Le BIBX 1382 est un composé pyrimidopyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, réversible, compétitif à l'ATP et hautement sélectif de l'EGFR (ErbB-1, HER-1) à la fois dans les réactions enzymatiques acellulaires (IC50 = 3 nM) et en culture (IC50 = 0,15, 1,82 et 3,2 μM dans l'incorporation de thymidine dépendante de l'EGF, de l'HGF et du FCS, respectivement, dans les cellules KB). Le BIBX 1382 s'est avéré présenter une sélectivité 1 000 fois supérieure à celle de l'ErbB-2 (HER-2, neu; IC50 = 3,4 μM) et montre peu d'activité vis-à-vis de l'IGF1R, de la b-InsRK, de l'HGFR, de la c-src et du VEGFR-2, même à des concentrations aussi élevées que 10 μM.
BIBX 1382 (CAS 196612-93-8) Références
- Études de biocompatibilité in vitro avec l'agent anticancéreux expérimental BIBX1382BS. | Nuijen, B., et al. 2000. Int J Pharm. 194: 261-7. PMID: 10692650
- Le BIBX1382BS, mais pas l'AG1478 ou le PD153035, inhibe les kinases ErbB à différentes concentrations dans les cellules intactes. | Egeblad, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 281: 25-31. PMID: 11178955
- Étude de phase I et pharmacocinétique du BIBX 1382 BS, un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), administré quotidiennement par voie orale en continu. | Dittrich, Ch., et al. 2002. Eur J Cancer. 38: 1072-80. PMID: 12008195
- Inhibition de l'activité du récepteur du facteur de croissance épidermique par deux dérivés de pyrimidopyrimidine. | Solca, FF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 502-9. PMID: 15199094
- Les particules ultrafines de noir de carbone stimulent la prolifération de l'épithélium des voies respiratoires humaines via la voie de signalisation médiée par le récepteur EGF. | Tamaoki, J., et al. 2004. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 287: L1127-33. PMID: 15298855
- La mort rapide des cellules cancéreuses du sein MCF-7 induite par le tamoxifène est médiée par la signalisation de la kinase régulée par le signal extracellulaire et peut être abrogée par les œstrogènes. | Zheng, A., et al. 2007. Endocrinology. 148: 2764-77. PMID: 17363451
- Inhibiteurs de kinases cellulaires ayant une activité antivirale à large spectre pour les virus de la fièvre hémorragique. | Mohr, EL., et al. 2015. Antiviral Res. 120: 40-7. PMID: 25986249
- La troglitazone stimule l'absorption du 18F-FDG par les cellules cancéreuses en supprimant la respiration mitochondriale et augmente la sensibilité à la restriction du glucose. | Moon, SH., et al. 2016. J Nucl Med. 57: 129-35. PMID: 26449833
- Inhibition par le 25-hydroxycholestérol de l'infection par le virus de Lassa par le biais d'une glycosylation aberrante de la GP1. | Shrivastava-Ranjan, P., et al. 2016. mBio. 7: PMID: 27999160
- La stimulation du récepteur de l'EGF modifie le métabolisme du glucose des cellules cancéreuses du sein en faveur d'un flux glycolytique par le biais de la signalisation PI3 kinase. | Jung, KH., et al. 2019. PLoS One. 14: e0221294. PMID: 31532771
Inhibiteur de:
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
BIBX 1382, 5 mg | sc-202497 | 5 mg | $180.00 |