Date published: 2025-9-7

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BIBB 515 (CAS 156635-05-1)

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Noms alternatifs:
1-(4-chlorobenzoyl)-4-[[4-(4,5-dihydro-2-oxazolyl)phenyl]methylene]-piperidine
Application(s):
BIBB 515 est un inhibiteur de l'OSC
Numéro CAS:
156635-05-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
380.9
Formule Moléculaire:
C22H21ClN2O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le BIBB 515 est un inhibiteur sélectif et puissant de la 2,3-oxydosqualène cyclase (OSC) avec une valeur ED50 de 0,2-0,5 et de 0,36-33,3 mg/kg chez le rat et la souris, respectivement. Le cholestérol total a été réduit de 19 % chez les hamsters normo-lipémiques à une dose de 55 mg/kg/jour pendant 11 jours et de 25 % chez les hamsters hyperlipémiques à une dose de 148 mg/kg/jour pendant 25 jours. L'OSC est une enzyme importante dans la biosynthèse des stérols animaux, fongiques et végétaux. L'OSC catalyse la conversion du (3S)-2,3-oxydosqualène en lanostérol, un précurseur du cholestérol, chez les champignons et les mammifères.


BIBB 515 (CAS 156635-05-1) Références

  1. Synthèse et études structure-activité de nouveaux inhibiteurs de la 2,3-oxydosqualène cyclase non terpéniques actifs par voie orale.  |  Dehmlow, H., et al. 2003. J Med Chem. 46: 3354-70. PMID: 12852766
  2. Le médicament de type imidazoline S23515 affecte le métabolisme des lipides dans les hépatocytes en inhibant l'activité de l'oxidosqualène et du lanostérol cyclase.  |  Venteclef, N., et al. 2005. Biochem Pharmacol. 69: 1041-8. PMID: 15763540
  3. Conception et évaluation d'une nouvelle série d'inhibiteurs de la 2,3-oxydosqualène cyclase à faible exposition systémique, relation entre les propriétés pharmacocinétiques et la toxicité oculaire.  |  Fouchet, MH., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6218-32. PMID: 18467104
  4. Le ciblage de la synthèse du cholestérol augmente la chimio-immunosensibilité des cellules de la leucémie lymphocytaire chronique.  |  Benakanakere, I., et al. 2014. Exp Hematol Oncol. 3: 24. PMID: 25401046
  5. Augmentation du turnover du lanostérol: un fardeau métabolique pour les cellules leucémiques résistantes à la daunorubicine.  |  Stäubert, C., et al. 2016. Med Oncol. 33: 6. PMID: 26698156
  6. Une enzyme clé de la synthèse du cholestérol chez les mammifères, la squalène monooxygénase, est stabilisée allostériquement par son substrat.  |  Yoshioka, H., et al. 2020. Proc Natl Acad Sci U S A. 117: 7150-7158. PMID: 32170014
  7. La biosynthèse du cholestérol de novo et son trafic dans les vésicules positives LAMP-1 sont impliqués dans la réplication et la propagation du virus de la maladie de Marek.  |  Boodhoo, N., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32999035
  8. Un modèle de réseau multiomique intégratif relie le métabolisme des lipides à la régulation du glucose dans la maladie coronarienne.  |  Cohain, AT., et al. 2021. Nat Commun. 12: 547. PMID: 33483510
  9. La modulation de la lanostérol synthase entraîne la synthèse du 24,25-époxystérol et la formation d'oligodendrocytes.  |  Hubler, Z., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 866-875.e5. PMID: 33636107
  10. Le rôle potentiel et le mécanisme de l'axe circRNA/miRNA dans la synthèse du cholestérol.  |  Chen, W., et al. 2023. Int J Biol Sci. 19: 2879-2896. PMID: 37324939
  11. Effets d'un nouvel inhibiteur de la 2,3-oxydosqualène cyclase sur la biosynthèse du cholestérol et le métabolisme des lipides in vivo.  |  Eisele, B., et al. 1997. J Lipid Res. 38: 564-75. PMID: 9101437

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BIBB 515, 5 mg

sc-205221
5 mg
$71.00

BIBB 515, 10 mg

sc-205221A
10 mg
$122.00