BEC (CAS 63107-40-4)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
La L-arginine sert de substrat commun à la synthase du monoxyde d'azote (NOS) et à l'arginase dans la cellule. La NOS catalyse l'oxydation de l'arginine en citrulline et en NO avec comme intermédiaire la Nω-hydroxy-L-arginine (NOHA). L'arginase, quant à elle, catalyse l'hydrolyse de l'arginine en urée et en L-ornithine. Le CEB est un puissant inhibiteur compétitif à liaison lente de l'arginase I recombinante du foie de rat avec un Ki de 0,4-0,6 µM.1 Il est également un puissant inhibiteur de l'arginase II humaine avec des valeurs Ki de 0,31 µM et 30 nM à pH 7,5 et 9,5, respectivement.2 Il n'inhibe pas l'iNOS murine à des concentrations allant jusqu'à 1 mM. Le CEB augmente de manière significative la relaxation dépendante du NO du muscle lisse du corps cannelé du pénis humain in vitro à des concentrations comprises entre 0,1 et 1,0 mM.1
BEC (CAS 63107-40-4) Références
- Sonder la fonction érectile: La S-(2-boronoéthyl)-L-cystéine se lie à l'arginase en tant qu'analogue de l'état de transition et améliore la relaxation des muscles lisses dans le corps caverneux du pénis humain. | Kim, NN., et al. 2001. Biochemistry. 40: 2678-88. PMID: 11258879
- Inhibiteurs classiques et à liaison lente de l'arginase humaine de type II. | Colleluori, DM. and Ash, DE. 2001. Biochemistry. 40: 9356-62. PMID: 11478904
- Rôle de l'arginase dans la réponse à l'excitation sexuelle chez l'homme et la femme. | Kim, NN., et al. 2004. J Nutr. 134: 2873S-2879S; discussion 2895S. PMID: 15465804
- L'arginase-2 est le médiateur des lésions rénales diabétiques. | Morris, SM., et al. 2011. Diabetes. 60: 3015-22. PMID: 21926276
- L'absorption de L-arginine par le transporteur cationique d'acides aminés 2 est essentielle pour la restitution des cellules épithéliales du côlon. | Singh, K., et al. 2012. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 302: G1061-73. PMID: 22361732
- Développement de nouveaux inhibiteurs de l'arginase pour le traitement du dysfonctionnement endothélial. | Steppan, J., et al. 2013. Front Immunol. 4: 278. PMID: 24062745
- Inhibiteurs de l'arginase: Une approche rationnelle sur un siècle. | Pudlo, M., et al. 2017. Med Res Rev. 37: 475-513. PMID: 27862081
- L'arginase-2 intervient dans les lésions d'ischémie-reperfusion rénale. | Raup-Konsavage, WM., et al. 2017. Am J Physiol Renal Physiol. 313: F522-F534. PMID: 28515179
- La L-citrulline augmente les niveaux de protéines de l'arginase II et l'activité de l'arginase dans les cellules endothéliales hypoxiques de l'artère pulmonaire du porcelet. | Douglass, MS., et al. 2021. Pulm Circ. 11: 20458940211006289. PMID: 33948161
- Effets de l'inhibition de l'arginase sur le Ca2+ myocardique et les réponses contractiles. | Cho, JS., et al. 2022. Physiol Rep. 10: e15396. PMID: 35866269
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