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L'inhibiteur Bcr-abl III est un analogue du GNF-2 N-hydroxyéthyl carboxamide perméable aux cellules qui présente une efficacité in vivo dans la suppression de la prolifération des cellules Ba/F3 et de moelle osseuse exprimant Bcr-abl dans des modèles murins de xénogreffes de leucémie. L'inhibiteur III de Bcr-abl exerce son effet par le biais d'un mécanisme allostérique (CI50 de 0,22 muM) en ciblant la poche de liaison au myristate près de l'extrémité c-terminale du domaine kinase Abl et en modifiant ainsi la dynamique conformationnelle de la poche de liaison à l'ATP. L'inhibiteur III de Bcr-abl est inefficace contre le mutant E505K du site de liaison au myristate et le mutant T315I du site de liaison à l'ATP. L'inhibiteur III de Bcr-abl est un inhibiteur de c-Abl (Bcr-abl).
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Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Bcr-abl Inhibitor III, 10 mg | sc-364428 | 10 mg | $113.00 |