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L'inhibiteur de Bcr-abl est un composé pyrimidine perméable aux cellules qui se lie à la poche de liaison myristoyle de c-Abl et l'inhibe. L'inhibiteur de Bcr-abl agit comme un inhibiteur allostérique, non compétitif vis-à-vis de l'ATP, de l'activité cellulaire de Bcr-abl et des fonctions cellulaires dépendantes de Bcr-abl. L'inhibiteur de Bcr-abl présente peu d'effet inhibiteur sur un panel de 63 kinases, même à une concentration aussi élevée que 10 µM, et n'inhibe pas non plus c-Abl ou Bcr-abl dans des tests kinases in vitro sans cellules. L'inhibiteur de Bcr-abl présente une activité antiproliférative puissante et sélective contre les cellules exprimant Bcr-abl (IC50 = 138 nM, 194 nM, 268 nM et 273 nM dans Ba/F3.p210, Ba/F3.p185Y253H, SUP-B15 et Ba/F3.p210E255V, et K562, respectivement).
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Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Bcr-abl Inhibitor, 5 mg | sc-203836 | 5 mg | $149.00 |