BAY-u 9773 (CAS 154978-38-8)
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BAY-u 9773 est un antagoniste des récepteurs des cystéinyl-leucotriènes qui présente une affinité égale pour les récepteurs CysLT1 et CysLT2. Cette action inhibitrice supprime les contractions des muscles bronchiques et veineux dans des préparations musculaires humaines. D'autres études montrent que le BAY-u 9773 inhibe l'infiltration des éosinophiles dans les parois des voies respiratoires. BAY-u 9773 inhibe la régulation de l'eau par l'aquaporine 4, via l'antagonisme du récepteur CysLT2. La perméabilité des récepteurs des cystéinyl-leucotriènes à travers les membranes transendothéliales est réduite par l'ajout de BAY-u 9773. En outre, ce composé agit comme un antagoniste compétitif des récepteurs LTC4 et LTE4, ce qui entraîne des contractions dans la trachée de modèles de cochons d'Inde.
BAY-u 9773 (CAS 154978-38-8) Références
- La contraction induite par l'ACh dans les aortes de rat est médiée par le récepteur Cys Lt1 via la mobilisation du calcium intracellulaire dans les cellules musculaires lisses. | Mazzetti, L., et al. 2003. Br J Pharmacol. 138: 707-15. PMID: 12598425
- Un second récepteur de cystéinyl leucotriène dans le poumon humain. | Labat, C., et al. 1992. J Pharmacol Exp Ther. 263: 800-5. PMID: 1331415
- Perméabilité vasculaire médiée par le récepteur cystéinyl leucotriène 2 via le transport de vésicules transendothéliales. | Moos, MP., et al. 2008. FASEB J. 22: 4352-62. PMID: 18779380
- L'augmentation de l'AQP4 médiée par le récepteur CysLT2 est impliquée dans les lésions de type ischémique par l'activation de ERK et p38 MAPK dans les astrocytes de rat. | Qi, LL., et al. 2011. Life Sci. 88: 50-6. PMID: 21055410
- Effets d'un antagoniste du récepteur dual 1/2 du cystéinyl leucotriène sur l'hypersensibilité et l'inflammation des voies aériennes induites par l'antigène dans un modèle d'asthme chez le cobaye. | Muraki, M., et al. 2011. Int Arch Allergy Immunol. 155 Suppl 1: 90-5. PMID: 21646802
- Les antagonistes du récepteur cystéinyl leucotriène (CysLT) réduisent les crises induites par le pentylènetetrazol et le dysfonctionnement de la barrière hémato-encéphalique. | Lenz, QF., et al. 2014. Neuroscience. 277: 859-71. PMID: 25090924
- Preuve que l'exportation autocrine d'une molécule de signalisation eicosanoïde médiée par le transporteur ABC renforce la chimiotaxie des cellules germinales chez le tunicier colonial Botryllus schlosseri. | Kassmer, SH., et al. 2020. Development. 147: PMID: 32665242
- Les cystéinyl leucotriènes sécrétés par Trichomonas vaginalis favorisent la migration, la dégranulation et la production de MCP-1 dans les mastocytes. | Lee, YA., et al. 2020. Parasite Immunol. 42: e12789. PMID: 32881004
- Le potentiel anti-crise des antagonistes des récepteurs cystéiniques des leucotriènes: Une revue systématique des études animales. | Bano, A., et al. 2024. Epilepsy Res. 200: 107305. PMID: 38325237
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