Date published: 2025-9-11

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BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6)

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Noms alternatifs:
1-(2-Chlorophenyl)-6-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-methylpropyl]-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4-one
Application(s):
BAY 73-6691 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase 9
Numéro CAS:
794568-92-6
Masse Moléculaire:
356.73
Formule Moléculaire:
C15H12ClF3N4O
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

BAY 73-6691 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme phosphodiestérase 9 (PDE9), qui joue un rôle dans la voie de signalisation de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). En inhibant la PDE9, le BAY 73-6691 augmente les niveaux de GMPc dans les cellules, modulant ainsi diverses fonctions cellulaires qui dépendent de cette voie de signalisation. L'augmentation de la concentration de GMPc peut affecter la régulation des canaux ioniques, les niveaux de calcium intracellulaire et d'autres processus moléculaires essentiels à la fonction et à la communication cellulaires. Dans le cadre de la recherche, BAY 73-6691 est utilisé pour étudier le rôle de la voie du GMPc dans les processus cellulaires et pour étudier les cibles thérapeutiques potentielles pour les maladies dans lesquelles le dérèglement du GMPc est impliqué. Son action sélective sur la PDE9 le rend utile pour disséquer les contributions spécifiques de cette enzyme aux réseaux de signalisation cellulaire et pour comprendre comment la modulation des niveaux de GMPc peut influencer la physiologie et la pathologie cellulaires dans divers modèles expérimentaux.


BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6) Références

  1. Le nouvel inhibiteur sélectif de la PDE9 BAY 73-6691 améliore l'apprentissage et la mémoire chez les rongeurs.  |  van der Staay, FJ., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 908-18. PMID: 18674549
  2. L'inhibition de la phosphodiestérase 9A réduit l'adhésion in vitro stimulée par les cytokines des neutrophiles d'individus drépanocytaires.  |  Miguel, LI., et al. 2011. Inflamm Res. 60: 633-42. PMID: 21336703
  3. L'inhibition de l'acétylcholinestérase et de la phosphodiestérase-9A a des effets différents sur le LTP précoce et tardif de l'hippocampe.  |  Kroker, KS., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 1964-74. PMID: 22245562
  4. L'inhibition de la phosphodiestrase 9 induit l'accumulation de GMPc et l'apoptose dans les lignées cellulaires humaines de cancer du sein, MCF-7 et MDA-MB-468.  |  Saravani, R., et al. 2012. Cell Prolif. 45: 199-206. PMID: 22469131
  5. L'effet des inhibiteurs de la phosphodiestérase sur l'extinction de la préférence de place conditionnée induite par la cocaïne chez les souris.  |  Liddie, S., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1375-82. PMID: 22596207
  6. L'inhibition de la phosphodiestérase-9 (PDE9) par le BAY 73-6691 augmente la relaxation des corps caverneux médiée par la voie de l'oxyde nitrique et du GMP cyclique chez la souris.  |  da Silva, FH., et al. 2013. Int J Impot Res. 25: 69-73. PMID: 23034509
  7. Profil pharmacologique psychostimulant de la paraxanthine, principal métabolite de la caféine chez l'homme.  |  Orrú, M., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 476-84. PMID: 23261866
  8. L'inhibition de la PDE9A répare les déficits de la plasticité synaptique et de la cognition induits par la bêta-amyloïde.  |  Kroker, KS., et al. 2014. Neurobiol Aging. 35: 2072-8. PMID: 24746365
  9. Effet d'un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-9 sur le stress oxydatif, l'inflammation et la cytotoxicité chez les neutrophiles de patients atteints d'anémie drépanocytaire.  |  Barbosa, MC., et al. 2016. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 118: 271-8. PMID: 26346295
  10. Effets protecteurs du BAY 73-6691, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 9, sur le stress oxydatif induit par les peptides amyloïdes-β dans des modèles in-vivo et in-vitro de la maladie d'Alzheimer.  |  Li, J., et al. 2016. Brain Res. 1642: 327-335. PMID: 27071547
  11. Sauvetage pharmacologique de la potentialisation à long terme dans les synapses de la maladie d'Alzheimer.  |  Prieto, GA., et al. 2017. J Neurosci. 37: 1197-1212. PMID: 27986924
  12. La phosphodiestérase 9 (PDE9) régule la relaxation du muscle lisse de la trachée bovine.  |  Tajima, T., et al. 2018. J Vet Med Sci. 80: 499-502. PMID: 29386424
  13. Conception basée sur la structure, synthèse et évaluation biologique de nouveaux dérivés de pyrimidinone en tant qu'inhibiteurs de la PDE9.  |  Wu, XN., et al. 2018. Acta Pharm Sin B. 8: 615-628. PMID: 30109185
  14. Hydrolyse du nucléotide cyclique non canonique cUMP par la PDE9A: cinétique et mode de liaison.  |  Scharrenbroich, J., et al. 2019. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 392: 199-208. PMID: 30443663

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BAY 73-6691, 5 mg

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5 mg
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