BAY-60-7550 (CAS 439083-90-6)

BAY-60-7550 est un inhibiteur sélectif et puissant de la PDE2, potentiellement utile pour améliorer la consolidation des objets et de la mémoire spatiale médiée par l'AMPc et le GMPc, avec des valeurs IC50 de 2,0 nM (bovin) et de 4,7 nM (humain). Les nucléotides cycliques phosphodiestérases (PDE) jouent un rôle dans la régulation des niveaux intracellulaires des seconds messagers AMPc et GMPc, qui sont essentiels à la transduction des signaux et à divers processus cellulaires. Les isoformes de la PDE de type 2, comme la PDE2, sont responsables de l'hydrolyse de la liaison phosphodiester pour inactiver l'AMPc et le GMPc. La PDE2 présente une sélectivité significative par rapport à la PDE1 (50 fois) et une sélectivité encore plus grande par rapport à la PDE5, la PDE3B, la PDE4B, la PDE7B, la PDE8A, la PDE9A, la PDE10A, et la PDE11A (plus de 100 fois). Grâce à son inhibition de la PDE2, BAY 60-7550 renforce la signalisation du GMPc, qui s'est avérée contrecarrer les effets comportementaux de type anxieux induits par le stress oxydatif chez la souris. L'administration de BAY 60-7550 à une dose de 3 mg/kg entraîne une augmentation de la signalisation de la GMPc, ce qui atténue les comportements de type anxieux. De plus, BAY 60-7550 à une dose de 1 mg/kg peut améliorer la performance de la tâche de localisation d'objets chez les rats en améliorant la consolidation de la mémoire spatiale et de l'objet médiée par l'AMPc/GMPc. En ce qui concerne la santé des glandes surrénales, les PDE sont des enzymes régulatrices qui modulent les niveaux d'AMPc/GMPc et jouent donc un rôle important dans le contrôle de la stéroïdogenèse. Des perturbations de l'activité des PDE ont été associées à diverses maladies surrénaliennes, ce qui souligne l'importance du maintien d'une fonction PDE adéquate pour la santé des surrénales.