Structure moléculaire de AZD8931, Numéro CAS: 848942-61-0
AZD8931 (CAS 848942-61-0)
Noms alternatifs:
Sapitinib
Application(s):
AZD8931 est un puissant inhibiteur de la phosphorylation de l'EGFR
Numéro CAS:
848942-61-0
Pureté:
≥96%
Masse Moléculaire:
473.93
Formule Moléculaire:
C23H25ClFN5O3
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L'AZD8931 est un inhibiteur compétitif et réversible de l'EGFR (ErbB-1), du Neu (ErbB-2) et de l'ErbB-3 (les valeurs IC50 sont respectivement de 4 nM, 3 nM et 4 nM). Il s'agit également d'un petit inhibiteur moléculaire de type I de la famille des récepteurs à tyrosine kinase (RTK). Il cible les RTK qui sont impliqués dans la pathogenèse de divers cancers, notamment le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC), le cancer colorectal (CCR) et le carcinome des cellules rénales (CCR). Le composé inhibe la croissance, la migration et l'invasion des cellules cancéreuses, et induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses. En outre, l'AZD8931 inhibe HER2, VEGFR2, la production de cytokines pro-inflammatoires et est également connu pour inhiber d'autres RTK, tels que PDGFR, FGFR et c-Met.
AZD8931 (CAS 848942-61-0) Références
- AZD8931, un inhibiteur équipotent et réversible de la signalisation du récepteur du facteur de croissance épidermique, ERBB2 (HER2) et ERBB3: un agent unique pour le blocage simultané du récepteur ERBB dans le cancer. | Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
- Potentiel thérapeutique de l'AZD8931, double inhibiteur EGFR/HER2, dans le contournement de la résistance endocrinienne. | Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
- AZD8931, un inhibiteur équipotent et réversible de la signalisation du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), HER2 et HER3: activité préclinique dans des modèles de cancer du sein inflammatoire non amplifié par HER2. | Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
- Découverte de l'AZD8931, un inhibiteur équipotent et réversible de la signalisation par les récepteurs EGFR, HER2 et HER3. | Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
- Disposition métabolique de l'AZD8931, un inhibiteur équipotent oral de la signalisation EGFR, HER2 et HER3, chez le rat, le chien et l'homme. | Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
- Première radiosynthèse du [(11)C]AZD8931 en tant que nouvel agent PET potentiel pour l'imagerie des signaux EGFR, HER2 et HER3. | Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
- L'association de l'AZD8931, un nouvel inhibiteur de la signalisation EGFR/HER2/HER3, avec l'AZD5363 limite la rétroaction induite par l'inhibiteur de l'AKT et améliore l'efficacité antitumorale dans les modèles de cancer du sein amplifié par HER2. | Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
- Utilisation d'un modèle de souris génétiquement modifié comme outil préclinique pour le cancer du sein HER2. | Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
- La thérapie combinée avec le siRNA KRAS et l'inhibiteur de l'EGFR AZD8931 supprime la croissance des cellules cancéreuses du poumon in vitro. | Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
- Effet synergique du nouvel inhibiteur de l'EGFR AZD8931 et du siRNA p38α dans les cellules cancéreuses de l'adénocarcinome pulmonaire. | Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
- Des cribles fonctionnels d'ARNi définissent des vulnérabilités distinctes des protéines kinases dans les lignées cellulaires HNSCC dépendantes de l'EGFR. | Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
- Inhibition double de l'Erb B dans le cancer oesophago-gastrique (DEBIOC): Une étude de sécurité de phase I avec escalade de dose et expansion de dose randomisée de l'AZD8931 en association avec une chimiothérapie à base d'oxaliplatine et de capécitabine chez des patients atteints d'un adénocarcinome oesophago-gastrique. | Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
- Exploration du potentiel radiosensibilisant de l'AZD8931: une étude pilote sur la lignée cellulaire humaine LoVo de cancer colorectal. | Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
- Rôle de la signalisation de la voie de l'interféron induite par l'inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique dans la réponse thérapeutique du carcinome épidermoïde de la tête et du cou. | Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
- Le double ciblage du FGFR3 et de l'ERBB3 améliore l'efficacité des inhibiteurs du FGFR dans le cancer de la vessie induit par la fusion du FGFR3. | Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832
Inhibiteur de:
EB2, EGFR, ErbB-3, ErbB-4, Neu, Olfr541, et Tyrosine Kinase.Activateur de:
Ron.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AZD8931, 5 mg | sc-364426 | 5 mg | $260.00 | |||
AZD8931, 10 mg | sc-364426A | 10 mg | $490.00 |