AVE-1625 (CAS 358970-97-5)
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Le récepteur central des cannabinoïdes (CB1) est un récepteur couplé à la protéine G qui est répandu dans le système nerveux central et dans plusieurs tissus périphériques et qui lie le composant actif du cannabis, le Δ9-tétrahydrocannabinol (1). La signalisation par le récepteur CB1 est impliquée dans les déficits de l'attention et de la mémoire de travail ainsi que dans l'obésité (2,3,4). L'AVE-1625 est un antagoniste sélectif et très puissant du récepteur CB1, avec des valeurs Ki de 0,16 à 0,44 nM (4). À une dose de 1 à 3 mg/kg, l'AVE-1625 améliore de manière significative les performances des rongeurs dans les tâches de mémoire de travail (4). À la dose de 30 mg/kg, l'AVE-1625 réduit l'apport calorique de plus de 50 % par rapport aux témoins, réduit les niveaux de glycogène hépatique chez les rongeurs et augmente de manière significative la lipolyse des tissus adipeux (5).
AVE-1625 (CAS 358970-97-5) Références
- Un mécanisme périphérique pour la modulation de l'alimentation dépendant du récepteur cannabinoïde CB1. | Gómez, R., et al. 2002. J Neurosci. 22: 9612-7. PMID: 12417686
- Les récepteurs cannabinoïdes comme cibles thérapeutiques. | Mackie, K. 2006. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 46: 101-22. PMID: 16402900
- L'antagoniste du récepteur CB1 AVE1625 affecte principalement les paramètres métaboliques indépendamment de la réduction de la prise alimentaire chez les rats Wistar. | Herling, AW., et al. 2007. Am J Physiol Endocrinol Metab. 293: E826-32. PMID: 17595216
- Inhibition des effets induits par le THC sur le système nerveux central et le rythme cardiaque par un nouvel antagoniste du récepteur CB1, l'AVE1625. | Zuurman, L., et al. 2010. J Psychopharmacol. 24: 363-71. PMID: 18801827
- Antagonistes des récepteurs cannabinoïdes: opportunités pharmacologiques, expérience clinique et pronostic translationnel. | Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
- Profilage du métabolisme énergétique dans la prise de poids induite par l'olanzapine chez le rat et sa prévention par l'antagoniste CB1 AVE1625. | Liebig, M., et al. 2010. Obesity (Silver Spring). 18: 1952-8. PMID: 20168311
- Sensibilité de la boucle extracellulaire deux du récepteur cannabinoïde 1 à la liaison avec le ligand. | Bertalovitz, AC., et al. 2010. Drug Dev Res. 71: 404-411. PMID: 21170298
- AVE1625, un antagoniste du récepteur cannabinoïde CB1, comme co-traitement avec des antipsychotiques pour la schizophrénie: amélioration de la fonction cognitive et réduction des effets secondaires des antipsychotiques chez les rongeurs. | Black, MD., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 215: 149-63. PMID: 21181124
- Modélisation et simulation pharmacocinétique/pharmaco-dynamique des effets de différents antagonistes du récepteur cannabinoïde de type 1 sur les tests de provocation au Δ(9)-tétrahydrocannabinol. | Guan, Z., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 713-23. PMID: 26617196
- Caractérisation des récepteurs cannabinoïdes CB1 à l'aide de fragments de peptides récepteurs et d'anticorps dirigés vers un site. | Howlett, AC., et al. 1998. Mol Pharmacol. 53: 504-10. PMID: 9495818
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AVE-1625, 1 mg | sc-221277 | 1 mg | $64.00 | |||
AVE-1625, 5 mg | sc-221277A | 5 mg | $288.00 |