Date published: 2025-9-6

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Astemizole (CAS 68844-77-9)

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Noms alternatifs:
Hismanal;1-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazol-2-amine
Application(s):
Astemizole est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 qui présente une activité antihistaminique et antipaludique.
Numéro CAS:
68844-77-9
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
458.58
Formule Moléculaire:
C28H31FN4O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'astémizole est un composé qui a fait l'objet de diverses recherches en raison de son interaction avec les récepteurs de l'histamine et d'autres cibles biologiques. Dans les recherches scientifiques, il est souvent utilisé comme outil pour sonder la fonction du récepteur H1 de l'histamine, ce qui permet d'élucider les voies de signalisation complexes associées à la réponse à l'histamine. En outre, l'astémizole est connu pour sa capacité à inhiber certains canaux potassiques, ce qui l'a rendu précieux dans les études d'électrophysiologie cardiaque, où les chercheurs cherchent à comprendre les courants ioniques contribuant au potentiel d'action cardiaque. En dehors de son affinité connue pour les récepteurs de l'histamine, l'astémizole a également été utilisé dans des études explorant son impact potentiel sur d'autres processus cellulaires, y compris ses effets hors cible.


Astemizole (CAS 68844-77-9) Références

  1. Inversion de la résistance acquise à la doxorubicine dans les cellules leucémiques humaines K562 par l'astémizole.  |  Ishikawa, M., et al. 2000. Biol Pharm Bull. 23: 112-5. PMID: 10706423
  2. Le site de liaison pour les bloqueurs de canaux qui sauvent les mutations mal traitées du gène HERG (syndrome du QT long humain de type 2).  |  Ficker, E., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 4989-98. PMID: 11741928
  3. Un criblage clinique de la bibliothèque de médicaments identifie l'astémizole comme agent antipaludique.  |  Chong, CR., et al. 2006. Nat Chem Biol. 2: 415-6. PMID: 16816845
  4. Séparation pharmacologique de la fonction des canaux K+ hEAG et hERG dans la lignée cellulaire de carcinome mammaire humain MCF-7.  |  Roy, J., et al. 2008. Oncol Rep. 19: 1511-6. PMID: 18497958
  5. Le potassium intracellulaire stabilise les canaux génétiques humains liés à l'éther-à-go-go pour l'exportation à partir du réticulum endoplasmique.  |  Wang, L., et al. 2009. Mol Pharmacol. 75: 927-37. PMID: 19139152
  6. Analogues de l'astémizole présentant une inhibition réduite de hERG en tant que composés antipaludiques puissants.  |  Tian, J., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 6332-6344. PMID: 29042223
  7. L'astémizole inhibe la signalisation mTOR et l'angiogenèse en bloquant le trafic du cholestérol.  |  Lyu, J., et al. 2018. Int J Biol Sci. 14: 1175-1185. PMID: 30123067
  8. Sondes fluorescentes à base d'astémizole pour l'imagerie du canal potassique hERG.  |  Zhang, X., et al. 2019. Medchemcomm. 10: 513-516. PMID: 31057730
  9. L'astémizole sensibilise les cellules de carcinome corticosurrénal à la doxorubicine en inhibant l'activité d'efflux de médicaments patchés.  |  Hasanovic, A., et al. 2020. Biomedicines. 8: PMID: 32751066
  10. Structure Cryo-EM du canal hERG lié au K+ et complexé avec le bloqueur Astemizole.  |  Asai, T., et al. 2021. Structure. 29: 203-212.e4. PMID: 33450182
  11. L'astémizole comme médicament pour inhiber l'effet du SARS-COV-2 in vitro.  |  Wang, X., et al. 2021. Microb Pathog. 156: 104929. PMID: 33932547
  12. Caractéristiques de liaison in vitro et in vivo d'un nouvel antagoniste de l'histamine H1 à longue durée d'action, l'astémizole.  |  Laduron, PM., et al. 1982. Mol Pharmacol. 21: 294-300. PMID: 6124876
  13. Astemizole. Une revue de ses propriétés pharmacodynamiques et de son efficacité thérapeutique.  |  Richards, DM., et al. 1984. Drugs. 28: 38-61. PMID: 6204835

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Astemizole, 10 mg

sc-201088
10 mg
$113.00

Astemizole, 50 mg

sc-201088A
50 mg
$404.00