Date published: 2025-9-7

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AS-252424 (CAS 900515-16-4)

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Noms alternatifs:
5-(5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
Application(s):
AS-252424 est un inhibiteur sélectif de la PI 3-kinase p110γ
Numéro CAS:
900515-16-4
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
305.28
Formule Moléculaire:
C14H8FNO4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'AS-252424 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI 3-kinase p110gamma (IC50 = 33 nM) qui s'est avéré sélectif pour les effets cellulaires de la PI 3-kinase de classe IB. L'AS-252424 prévient également la phosphorylation de l'Akt médiée par le C5a dans les macrophages RAW 264.7 avec une IC50 de 0,23 muM. L'AS-252424 est un inhibiteur de la caséine kinase et de la PI 3-kinase p110 alpha.


AS-252424 (CAS 900515-16-4) Références

  1. Furan-2-ylméthylène thiazolidinediones comme nouveaux inhibiteurs puissants et sélectifs de la phosphoinositide 3-kinase gamma.  |  Pomel, V., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3857-71. PMID: 16789742
  2. Le facteur de croissance analogue à l'insuline-1 régule l'activation des plaquettes par l'intermédiaire de l'isoforme PI3-Kalpha.  |  Kim, S., et al. 2007. Blood. 110: 4206-13. PMID: 17827385
  3. Rôles superposés et distincts des isoformes PI3Kbeta et gamma dans la migration induite par le S1P des cellules endothéliales humaines et murines.  |  Heller, R., et al. 2008. Cardiovasc Res. 80: 96-105. PMID: 18558630
  4. Signalisation médiée par la phosphoinositide 3-kinase dans les neurones récepteurs olfactifs du homard.  |  Corey, EA., et al. 2010. J Neurochem. 113: 341-50. PMID: 20132480
  5. L'inhibition de PI3K empêche la prolifération et la différenciation des fibroblastes pulmonaires humains en myofibroblastes: le rôle des isoformes P110 de classe I.  |  Conte, E., et al. 2011. PLoS One. 6: e24663. PMID: 21984893
  6. Rôle clé de PI3Kγ dans l'amplification médiée par la protéine chimiotactique monocytaire-1 de la migration des cellules musculaires lisses aortiques induite par le PDGF.  |  Fougerat, A., et al. 2012. Br J Pharmacol. 166: 1643-53. PMID: 22251152
  7. La signalisation phosphoinositide-3-kinase/akt dépendante est nécessaire au maintien des transitoires [Ca(2+)](i), I(Ca) et Ca(2+) dans les cardiomyocytes HL-1.  |  Graves, BM., et al. 2012. J Biomed Sci. 19: 59. PMID: 22715995
  8. Les phosphoinositide-3-kinases p110α et p110β médient l'entrée en phase S dans les cellules astrogliales de la zone marginale du néocortex de rat.  |  Müller, R., et al. 2013. Front Cell Neurosci. 7: 24. PMID: 23504389
  9. La phosphoinositide 3-kinase β, la phosphoinositide 3-kinase δ et la phosphoinositide 3-kinase γ médient les effets anti-inflammatoires du sulfate de magnésium.  |  Lee, PY., et al. 2015. J Surg Res. 197: 390-7. PMID: 25972311
  10. Les inhibiteurs de la signalisation pan-PI3K agissent en synergie avec les inhibiteurs de BRAF ou de MEK pour prévenir la croissance des cellules de mélanome mutantes BRAF.  |  Sweetlove, M., et al. 2015. Front Oncol. 5: 135. PMID: 26137449
  11. Puissance et pharmacocinétique des inhibiteurs p110γ et δ à large spectre et à isoforme spécifique dans les cancers.  |  Setti, A., et al. 2016. J Recept Signal Transduct Res. 36: 26-36. PMID: 26791581
  12. La phosphoinositide 3-Kinase est impliquée dans la médiation des effets anti-inflammatoires de la vasopressine.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  13. L'inhibiteur sélectif de la phosphoinositide-3-kinase p110δ IPI-3063 supprime puissamment la survie, la prolifération et la différenciation des cellules B.  |  Chiu, H., et al. 2017. Front Immunol. 8: 747. PMID: 28713374
  14. L'activation du récepteur RXFP1 par la relaxine-2 induit une relaxation vasculaire chez la souris via une voie couplée à la protéine Gαi2/PI3Kß/γ/Nitric Oxide.  |  Lian, X., et al. 2018. Front Physiol. 9: 1234. PMID: 30233409
  15. La phosphoprotéomique identifie les réponses adaptatives sélectives des inhibiteurs de PI3K dans la thérapie et la résistance des cellules du cancer du pancréas.  |  Cintas, C., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 2433-2445. PMID: 34552006

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AS-252424, 1 mg

sc-202961
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sc-202961A
5 mg
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