AS 1892802 est un inhibiteur ATP-compétitif de ROCK
Numéro CAS:
928320-12-1
Masse Moléculaire:
333.38
Formule Moléculaire:
C20H19N3O2
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L'AS 1892802 est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de ROCK avec des valeurs IC50 de 52, 57 et 122 nM pour ROCK2 humain, ROCK2 de rat et ROCK1 humain, respectivement. Dans des modèles de rats, l'AS 1892802 a permis de prévenir la formation de lésions du cartilage tibial dues à l'induction de l'arthrose par le MIA.
AS 1892802 (CAS 928320-12-1) Références
R. Li et al. Fragment-Based and Structure-Guided Discovery and Optimization of Rho Kinase Inhibitors. J. Med. Chem. 2012, 55, 2474−2478.
N. Takeshita et al. Alleviating Effects of AS1892802, a Rho Kinase Inhibitor, on Osteoarthritic Disorders in Rodents. J. Pharmacol. Sci. 2011, 115, 481–489.
E. Yoshimi et al. Antinociceptive effects of AS1892802, a novel Rho kinase inhibitor, in rat models of inflammatory and noninflammatory arthritis. J. Pharmacol. Exp. Ther. 2010, 334, 955-963.
E. Yoshimi et al. Sustained analgesic effect of the Rho kinase inhibitor AS1892802 in rat models of chronic pain. J. Pharmacol. Sci. 2010, 114, 119-122.
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