AR231453 (CAS 733750-99-7)
Noms alternatifs:
2-Fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl}-amine
Numéro CAS:
733750-99-7
Masse Moléculaire:
505.52
Formule Moléculaire:
C21H24FN7O5S
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Agoniste synthétique du GPR119 orphelin. Bien que des amides lipidiques endogènes tels que l'oléoyl éthanolamide aient été signalés comme étant des agonistes du GPR119, AR231453 est le premier agoniste de grande puissance rapporté (EC50=0,68nM). Le composé a montré une activité in vivo chez les rongeurs et a été actif dans un test de tolérance au glucose chez les souris après administration orale. AR231453 a stimulé la libération de GLP-1 via les récepteurs GPR119 dans des modèles murins. Il s'est avéré être un ligand hautement sélectif sans activité hors cible dans un panel de 76 récepteurs et profils enzymatiques (CEREP) et sans activité contre 140 RCPG connus et orphelins dans des essais de dispersion de mélanophores.
AR231453 (CAS 733750-99-7) Références
- Base structurelle de l'activité constitutive et de l'activation induite par l'agoniste du capteur de graisse entéroendocrine GPR119. | Engelstoft, MS., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5774-89. PMID: 25117266
- Signalisation biaisée des lipides et actions allostériques des molécules synthétiques pour le GPR119. | Hassing, HA., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 119: 66-75. PMID: 27569424
- GPR119, un capteur entéroendocrine majeur des métabolites de triglycérides alimentaires agissant en synergie avec FFA1 (GPR40). | Ekberg, JH., et al. 2016. Endocrinology. 157: 4561-4569. PMID: 27779915
- L'inactivation de la cellule β de Gpr119 démasque la dépendance à l'incrétine de la glucorégulation médiée par GPR119. | Panaro, BL., et al. 2017. Diabetes. 66: 1626-1635. PMID: 28254842
- Paramétrage de l'agoniste du récepteur GPR119 AR231453. | Hamilton, J. and Kotsikorou, E. 2018. J Comput Chem. 39: 35-41. PMID: 29023843
- L'agonisme bidirectionnel du GPR119 nécessite le peptide YY et le glucose pour être actif dans la muqueuse du côlon de la souris et de l'homme. | Tough, IR., et al. 2018. Endocrinology. 159: 1704-1717. PMID: 29471473
- Synthèse en une seule étape de nouveaux phényl-1H-1,2,3-triazolo piperazine/piperidine carboxylates tert-butyl-4-substitués, agonistes potentiels du GPR119. | Bashetti, N., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 126707. PMID: 31630858
- La réduction sélective de l'expression de Gcg dans l'intestin révèle l'importance de l'intestin distal pour la sécrétion de GLP-1. | Panaro, BL., et al. 2020. Mol Metab. 37: 100990. PMID: 32278655
- GPCRs get fatty: le rôle de la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G dans le développement et la progression de la stéatose hépatique non alcoolique. | Kurtz, R., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 320: G304-G318. PMID: 33205999
- Les agonistes des récepteurs du Glucagon-Like Peptide-1 à longue durée d'action suppriment la consommation volontaire d'alcool chez les rats Wistar mâles. | Marty, VN., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 599646. PMID: 33424537
- GPR119 et GPR55 en tant que récepteurs des éthanolamides d'acides gras, de l'oléoyléthanolamide et du palmitoyléthanolamide. | Im, DS. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33494185
- Cibler l'axe GPR119/incrétine: une nouvelle thérapie prometteuse pour la stéatose hépatique associée au métabolisme. | Zhao, J., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 32. PMID: 34233623
- Activation et mécanisme de signalisation révélés par les structures du complexe GPR119-Gs. | Qian, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 7033. PMID: 36396650
- L'activation du GPR119 intestinal par des métabolites dérivés du microbiote a un impact sur le comportement alimentaire et le métabolisme énergétique. | Igarashi, M., et al. 2023. Mol Metab. 67: 101649. PMID: 36462626
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AR231453, 5 mg | sc-471106 | 5 mg | $87.00 |