Date published: 2025-9-6

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Apstatin (CAS 160470-73-5)

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Noms alternatifs:
Aminopeptidase P Inhibitor; N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-prolyl-L-prolyl-L-alaninamide
Application(s):
Apstatin est un inhibiteur sélectif de l'aminopeptidase P (APP)
Numéro CAS:
160470-73-5
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
459.54
Formule Moléculaire:
C23H33N5O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'apstatine est un inhibiteur sélectif de l'aminopeptidase P (APP), avec un Ki de 2,6 muM dans l'APP liée à la membrane du poumon de rat. L'apstatine augmente la cardioprotection favorisée par la bradykinine chez les rats ayant subi des infarctus du myocarde artificiels en inhibant l'action de dégradation de la bradykinine par l'APP. Lorsqu'elle est associée aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine énalapril (sc-205664), lisinopril (sc-205378) ou ramipril (sc-205833), la diminution de la taille de l'infarctus du myocarde est renforcée.


Apstatin (CAS 160470-73-5) Références

  1. Effets cardioprotecteurs de l'apstatine, inhibiteur de l'aminopeptidase P: études sur les lésions d'ischémie/reperfusion dans le cœur isolé du rat.  |  Erşahin, C., et al. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 34: 604-11. PMID: 10511138
  2. Effets de l'apstatine, inhibiteur de l'aminopeptidase P, sur l'inositol 1,4,5-triphosphate induit par la bradykinine dans les cardiomyocytes de rats nouveau-nés.  |  Kudoh, A., et al. 2001. J Cardiovasc Pharmacol. 37: 495-501. PMID: 11336100
  3. L'apstatine, un inhibiteur sélectif de l'aminopeptidase P, réduit la taille de l'infarctus du myocarde par une voie dépendante de la kinine.  |  Wolfrum, S., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 370-4. PMID: 11564655
  4. Effet de limitation de la taille de l'infarctus de l'apstatine seule et en combinaison avec l'énalapril, le lisinopril et le ramipril chez des rats ayant subi un infarctus du myocarde expérimental.  |  Veeravalli, KK., et al. 2003. Pharmacol Res. 48: 557-63. PMID: 14527819
  5. Structure de l'aminopeptidase P d'Escherichia coli en complexe avec l'inhibiteur apstatine.  |  Graham, SC., et al. 2004. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 60: 1770-9. PMID: 15388923
  6. Structure cristalline de la X-prolyl aminopeptidase de Caenorhabditis elegans: Une enzyme cytosolique avec un site actif di-nucléaire.  |  Iyer, S., et al. 2015. FEBS Open Bio. 5: 292-302. PMID: 25905034
  7. Structure de l'aminopeptidase humaine XPNPEP3 et comparaison de son activité in vitro avec les orthologues Icp55: Aperçu de divers processus cellulaires.  |  Singh, R., et al. 2017. J Biol Chem. 292: 10035-10047. PMID: 28476889
  8. L'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine protège contre la néphrotoxicité du cisplatine en modulant l'expression du récepteur de la kinine B1 et l'activité de l'aminopeptidase P chez la souris.  |  Estrela, GR., et al. 2020. Front Mol Biosci. 7: 96. PMID: 32528973
  9. Potentialisation par l'aminopeptidase P de la réponse de la pression sanguine à la bradykinine.  |  Kitamura, S., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 6-7. PMID: 7712030
  10. Effet d'un nouvel inhibiteur de l'aminopeptidase P, l'apstatine, sur la dégradation de la bradykinine dans le poumon du rat.  |  Prechel, MM., et al. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 275: 1136-42. PMID: 8531074
  11. Influence de plusieurs inhibiteurs de peptidase sur les effets pro-inflammatoires de la substance P, de la capsaïcine et de la collagénase.  |  Damas, J., et al. 1996. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 354: 662-9. PMID: 8938667
  12. L'inhibition de l'aminopeptidase P et de l'enzyme de conversion de l'angiotensine empêche la dégradation de la bradykinine dans la circulation coronaire du rat.  |  Erşahin, C. and Simmons, WH. 1997. J Cardiovasc Pharmacol. 30: 96-101. PMID: 9268227
  13. Dégradation intravasculaire et interstitielle de la bradykinine dans un cœur de rat isolé et perfusé.  |  Dendorfer, A., et al. 1997. Br J Pharmacol. 122: 1179-87. PMID: 9401784

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Apstatin, 1 mg

sc-201309
1 mg
$129.00