Structure moléculaire de Aprepitant, Numéro CAS: 170729-80-3
Aprepitant (CAS 170729-80-3)
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Noms alternatifs:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
Application(s):
Aprepitant est un antagoniste sélectif du récepteur de la neurokinine-1 (NK-1)
Numéro CAS:
170729-80-3
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
534.43
Formule Moléculaire:
C23H21F7N4O3
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Nouvel antagoniste sélectif des récepteurs de la neurokinine-1 (NK-1). Des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains montrent qu'il est métabolisé principalement par le CYP3A4, avec un métabolisme mineur par le CYP2C19 et le CYP1A2.
Aprepitant (CAS 170729-80-3) Références
- Prévention des vomissements induits par le cisplatine par l'antagoniste oral de la neurokinine-1, MK-869, en association avec le granisétron et la dexaméthasone ou avec la dexaméthasone seule. | Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
- Prévention des vomissements aigus et retardés induits par le cisplatine par les antagonistes sélectifs de la neurokinine-1, L-758,298 et MK-869. | Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
- Pharmacocinétique de l'aprépitant après administration orale unique et multiple chez des volontaires sains. | Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
- L'aprépitant s'est vanté d'un effet protecteur contre le syndrome métabolique induit par l'olanzapine et son dysfonctionnement hépatique, rénal et ovarien subséquent; Rôle des voies de signalisation IGF1/p-AKT/FOXO1 et NFkB/IL-1β/TNF-α chez les rats albinos Wistar femelles. | Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
- L'effet de SP/NK1R sur l'expression et l'activité des protéines glutaredoxine et thiorédoxine dans les cellules cancéreuses de la prostate. | Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
- Les effets anti-tumoraux combinés du 5-fluorouracile et de l'inhibiteur du récepteur de la neurokinine, l'aprépitant, contre le cancer colorectal: Étude in vitro et in vivo. | Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
- L'aprepitant, antagoniste du récepteur de la neurokinine-1, régule l'autophagie et l'apoptose via ROS/JNK dans le cholangiocarcinome intrahépatique. | Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
- Élucidation rapide de la régulation du récepteur de la neurokinine 1 par l'agoniste à l'aide d'un essai immunologique de phosphorylation des RCPG. | Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
- L'aprépitant atténue la pneumonie post-AVC dans un modèle murin d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne. | Xie, Z., et al. 2024. Rejuvenation Res. 27: 102-109. PMID: 38666697
- Optimisation structurale permettant d'obtenir la 2-(R)-(1-(R)-3, 5-bis(trifluorométhyl)phényléthoxy)-3-(S)-(4-fluoro)phényl-4-(3-oxo-1,2,4-triazol-5-yl)méthylmorpholine, un antagoniste du récepteur NK-1 humain, puissant, actif par voie orale et à longue durée d'action, à base d'acétal de morpholine. | Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700
Inhibiteur de:
CCL23, CCL27b, CCRL2, CKR-4, CKR-8, eoxtaxin-3, MrgB2, MRGX2, NK-1R, NK-2R, Olfr380, Preprotachykinin, et PTα.Activateur de:
urocortin II.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Aprepitant, 1 mg | sc-207299 | 1 mg | $173.00 |