Structure moléculaire de API-1, Numéro CAS: 36707-00-3
API-1 (CAS 36707-00-3)
Noms alternatifs:
4-amino-8-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
Application(s):
API-1 est un inhibiteur de la PKB qui stoppe la translocation membranaire de l'Akt.
Numéro CAS:
36707-00-3
Masse Moléculaire:
337.29
Formule Moléculaire:
C13H15N5O6
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API-1 est un inhibiteur de la PKB. Le composé agit en stoppant la translocation membranaire de l'Akt en se liant au domaine d'homologie pleckstrine de l'Akt. API-1 inhibe également l'activité kinase de Akt1, AKT2 et AKT3 induite par l'EGF. L'activité de l'API-1 entraîne l'arrêt de la croissance cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses humaines dont l'Akt est constitutivement actif. Une activité antitumorale in vivo et in vitro a été observée en même temps qu'un arrêt de la croissance cellulaire et une apoptose dans les cellules cancéreuses présentant une activité Akt constitutive.
API-1 (CAS 36707-00-3) Références
- Une petite molécule inhibe l'Akt en se liant directement à l'Akt et en empêchant la translocation membranaire de l'Akt. | Kim, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 8383-94. PMID: 20068047
- Le nouvel inhibiteur de l'Akt, API-1, induit la dégradation de c-FLIP et agit en synergie avec TRAIL pour augmenter l'apoptose indépendamment de l'inhibition de l'Akt. | Li, B., et al. 2012. Cancer Prev Res (Phila). 5: 612-20. PMID: 22345097
- Les E3 ubiquitine ligases β-TrCP et FBXW7 coopèrent avec GSK3 pour la dégradation de Mcl-1 induite par l'API-1, un inhibiteur de l'Akt, ce qui entraîne l'apoptose. | Ren, H., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 146. PMID: 24261825
- PKC and AKT Modulate cGMP/PKG Signaling Pathway on Platelet Aggregation in Experimental Sepsis (Les PKC et AKT modulent la voie de signalisation cGMP/PKG sur l'agrégation plaquettaire dans la septicémie expérimentale). | Lopes-Pires, ME., et al. 2015. PLoS One. 10: e0137901. PMID: 26375024
- Effet de API-1 et FR180204 sur la prolifération cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses colorectales humaines DLD-1 et LoVo. | Saglam, AS., et al. 2016. Oncol Lett. 12: 2463-2474. PMID: 27698814
- Le ciblage de Pin1 par l'inhibiteur API-1 régule la biogenèse des microARN et supprime le développement du carcinome hépatocellulaire. | Pu, W., et al. 2018. Hepatology. 68: 547-560. PMID: 29381806
- L'α-Chaconine et l'α-Solanine inhibent la prolifération des cellules cancéreuses de l'endomètre RL95-2 en réduisant l'expression de l'Akt (Ser473) et de l'ERα (Ser167). | Karaboğa Arslan, AK. and Yerer, MB. 2018. Nutrients. 10: PMID: 29799481
- La biogenèse des microARN est renforcée par l'inhibiteur Pin1 encapsulé dans un liposome dans le carcinome hépatocellulaire. | Sun, D., et al. 2019. Theranostics. 9: 4704-4716. PMID: 31367251
- Le traitement GSI préserve la synthèse des protéines dans les myotubes C2C12. | Huot, JR., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34359954
- L'API-1, inhibiteur de Pin1, sensibilise les cancers de la thyroïde mutants BRAF aux inhibiteurs BRAF en atténuant l'activation en retour des voies MAPK/ERK et PI3K/AKT médiée par HER3. | Dang, H., et al. 2023. Int J Biol Macromol. 248: 125867. PMID: 37473892
Inhibiteur de:
Akt, et API5.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
API-1, 10 mg | sc-361106 | 10 mg | $275.00 |