Date published: 2025-9-10

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APC 366 (CAS 158921-85-8)

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Noms alternatifs:
N-(1-Hydroxy-2-naphthoyl)-L-arginyl-L-prolinamide
Application(s):
APC 366 est un inhibiteur électif de la tryptase des mastocytes.
Numéro CAS:
158921-85-8
Pureté:
≥96%
Masse Moléculaire:
440.49
Formule Moléculaire:
C22H28N6O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Inhibiteur sélectif de la tryptase mastocytaire (Ki = 7,1 µM) qui inhibe la libération d'histamine induite par la tryptase dans les cellules amygdaliennes et pulmonaires humaines. Il a été observé que l'APC 366 entrave l'activité de la cyclooxygénase-2 (COX-2), une enzyme dans la synthèse des cytokines pro-inflammatoires. En outre, le composé a démontré sa capacité à activer la voie de signalisation anti-inflammatoire du facteur nucléaire kappa B (NF-κB).


APC 366 (CAS 158921-85-8) Références

  1. Inhibiteurs de la tryptase pour le traitement des maladies à médiation mastocytaire.  |  Rice, KD., et al. 1998. Curr Pharm Des. 4: 381-96. PMID: 10197050
  2. L'inhibiteur de la tryptase APC-366 réduit la réponse aiguë des voies aériennes à l'allergène chez les porcs sensibilisés à Ascaris suum.  |  Sylvin, H., et al. 2002. Clin Exp Allergy. 32: 967-71. PMID: 12047446
  3. Inhibiteurs de la tryptase comme agents stabilisateurs des mastocytes dans les voies respiratoires humaines: effets de la tryptase et d'autres agonistes du récepteur 2 activé par la protéinase sur la libération d'histamine.  |  He, S., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 119-26. PMID: 14722328
  4. Les inhibiteurs de la tryptase: une nouvelle classe de médicaments anti-inflammatoires.  |  Numerof, RP., et al. 1997. Expert Opin Investig Drugs. 6: 811-7. PMID: 15989643
  5. La tryptase des mastocytes stimule la prolifération des myoblastes; un mécanisme reposant sur le récepteur activé par la protéase-2 et la cyclooxygénase-2.  |  Duchesne, E., et al. 2011. BMC Musculoskelet Disord. 12: 235. PMID: 21999702
  6. La tryptase des mastocytes induit le recrutement d'éosinophiles dans la cavité pleurale des souris par l'intermédiaire du récepteur 2 activé par la protéinase.  |  Matos, NA., et al. 2013. Inflammation. 36: 1260-7. PMID: 23749157
  7. L'inhibiteur de la tryptase APC 366 prévient la fibrose hépatique en inhibant la synthèse du collagène induite par les interactions tryptase/récepteur 2 activé par la protéase dans les cellules stellaires hépatiques.  |  Lu, J., et al. 2014. Int Immunopharmacol. 20: 352-7. PMID: 24735816
  8. Le blocage du récepteur 2 activé par la protéinase entrave le recrutement des éosinophiles induit par le CCL11 ou l'allergène dans la pleurésie expérimentale.  |  Matos, NA., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 740: 627-33. PMID: 24972241
  9. Rôle des mastocytes dans l'atrophie géographique.  |  Ogura, S., et al. 2020. FASEB J. 34: 10117-10131. PMID: 32525594
  10. Les inhibiteurs de la tryptase bloquent les voies respiratoires et les réponses inflammatoires induites par les allergènes chez les moutons allergiques.  |  Clark, JM., et al. 1995. Am J Respir Crit Care Med. 152: 2076-83. PMID: 8520778
  11. Tryptase du poumon de cochon d'Inde. Localisation dans les mastocytes et caractérisation de l'enzyme partiellement purifiée.  |  McEuen, AR., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 331-40. PMID: 8694858
  12. La tryptase inhalée provoque une bronchoconstriction chez le mouton via la libération d'histamine.  |  Molinari, JF., et al. 1996. Am J Respir Crit Care Med. 154: 649-53. PMID: 8810600
  13. Rôle de la tryptase dans les réponses cutanées immédiates chez les moutons allergiques.  |  Molinari, JF., et al. 1995. J Appl Physiol (1985). 79: 1966-70. PMID: 8847261
  14. Rôle de la tryptase dans l'activation des mastocytes humains: modulation de la libération d'histamine par la tryptase et les inhibiteurs de la tryptase.  |  He, S., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 286: 289-97. PMID: 9655871
  15. La tryptase est un médiateur de l'hyperréactivité dans les bronches isolées du cobaye.  |  Barrios, VE., et al. 1998. Life Sci. 63: 2295-303. PMID: 9877219

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APC 366, 5 mg

sc-203516
5 mg
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