Date published: 2025-9-6

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Antipain (CAS 37691-11-5)

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Noms alternatifs:
[(S)-1-Carboxy-2-phenylethyl]carbamoyl-L-arginyl-L-valyl-argininal
Application(s):
Antipain est un inhibiteur réversible des protéases Ser et Cys.
Numéro CAS:
37691-11-5
Masse Moléculaire:
604.70
Formule Moléculaire:
C27H44N10O6
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Antipain est un inhibiteur réversible des protéases Ser et Cys dont le spectre d'activité est comparable à celui de la leupeptine et qui a été isolé à l'origine à partir de diverses souches d'actinomycètes. Le H-1765 a inhibé la transformation des cellules NIH3T3 après transfection avec un oncogène H-ras activé. Antipain a été utilisé pour évaluer le rôle des protéases dans le processus de transformation maligne des cellules BALB/c 3T3. Les premières études ont porté sur le potentiel d'Antipain à modifier les dommages à l'ADN et les aberrations chromosomiques dans les cellules irradiées ou traitées avec des mutagènes chimiques tels que la N-méthyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine (MNNG). Antipain a été utilisé en 2010 pour obtenir une structure cristalline de l'oligopeptidase B (OPB) de Leishmania major, une sérine protéase qui sert de facteur de virulence chez les trypanosomatidés. La liaison d'Antipain à l'OPB a été utilisée dans des études de dynamique moléculaire pour identifier d'autres inhibiteurs de l'OPB.


Antipain (CAS 37691-11-5) Références

  1. Suppression de l'expression de l'oncogène induite par la douleur dans les cellules NIH3T3 transformées par H-ras.  |  Cox, LR., et al. 1991. Cancer Res. 51: 4810-4. PMID: 1893373
  2. Les niveaux d'ARNm c-fos sont réduits en présence d'anti-douleur et d'inhibiteur de Bowman-Birk.  |  Caggana, M. and Kennedy, AR. 1989. Carcinogenesis. 10: 2145-8. PMID: 2509094
  3. Inhibition de l'expression du récepteur du fibrinogène et de la libération de sérotonine par la leupeptine et l'anti-douleur.  |  Baldassare, JJ., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 10531-5. PMID: 2993278
  4. L'inhibiteur de protéase antipain a un effet synergique bénéfique avec le tréhalose pour la cryoconservation du sperme de bélier.  |  Akhtarshenas, B., et al. 2018. Reprod Domest Anim. 53: 1359-1366. PMID: 30011087
  5. Suppression de l'expression radio-induite d'un antigène associé à une tumeur dans des hybrides de cellules humaines par l'inhibiteur de protéase antipain.  |  Sun, C., et al. 1988. Carcinogenesis. 9: 2333-5. PMID: 3191580
  6. Suppression médiée par la douleur des échanges de chromatides sœurs induits par un inhibiteur de la poly (ADP-ribose) polymérase.  |  Schwartz, JL. and Weichselbaum, RR. 1985. Environ Mutagen. 7: 703-9. PMID: 3930238
  7. Rôle des protéinases cellulaires dans l'infarctus aigu du myocarde. I. Protéolyse dans le myocarde de rat non ischémique et ischémique et effets de l'antipain, de la leupeptine, de la pepstatine et de la chymostatine administrés in vivo.  |  Bolli, R., et al. 1983. J Am Coll Cardiol. 2: 671-80. PMID: 6350399
  8. L'inhibiteur de protéase antipain supprime l'induction de l'activateur du plasminogène par le 12-O-tétradécanoyl-phorbol-13-acétate dans les fibroblastes d'embryons de souris transformables.  |  Long, SD., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 933-6. PMID: 6794928
  9. Antipain inhibe la transformation induite par la N-méthyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine et augmente les aberrations chromosomiques.  |  DiPaolo, JA., et al. 1980. Proc Natl Acad Sci U S A. 77: 6649-53. PMID: 6935676
  10. Effets cytotoxiques des inhibiteurs de protéase sur les cellules humaines. 1. Sensibilité élevée des cellules du xeroderma pigmentosum aux anti-douleurs.  |  Ishizaki, K., et al. 1980. Cancer Lett. 10: 199-205. PMID: 7000335
  11. Effets antimutagènes différentiels de la caféine et de l'inhibiteur de protéase antipain sur la mutagenèse par divers mutagènes chez Escherichia coli.  |  Ichikawa-Ryo, H. and Kondo, S. 1980. Mutat Res. 72: 311-22. PMID: 7003368
  12. L'anti-douleur, mais pas le cycloheximide, supprime la transformation par irradiation lorsqu'il est présent pendant un jour seulement, cinq jours après l'irradiation.  |  Kennedy, AR. 1982. Carcinogenesis. 3: 1093-5. PMID: 7139867
  13. Antidouleur et 12-O-tétradécanoyl-phorbol-13-acétate: phénoménologie des effets sur la mutagenèse UV dans les cellules de hamster chinois V79.  |  Fujiwara, Y. and Tatsumi, M. 1980. Mutat Res. 73: 183-93. PMID: 7254217
  14. Effets des anti-douleurs et des radiations sur la transformation oncogénique et les échanges de chromatides sœurs dans l'embryon de hamster syrien et les cellules C3H/10T1/2 de souris.  |  Geard, CR., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 1229-33. PMID: 7326822
  15. Implication de l'activité protéase sensible à la douleur dans la réfractarité aux UV induite par l'interféron bêta des fibroblastes du syndrome de Cockayne.  |  Sugita, K., et al. 1996. Mutat Res. 357: 177-81. PMID: 8876692

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