Albaconazole (CAS 187949-02-6)
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L'albaconazole est un agent antifongique à large spectre qui inhibe la synthèse de l'ergostérol, un composant des membranes cellulaires fongiques. Il agit en ciblant et en inhibant l'enzyme lanostérol 14-alpha-déméthylase. Cette perturbation de la biosynthèse de l'ergostérol entraîne l'accumulation de stérols intermédiaires méthylés toxiques, ce qui provoque un dysfonctionnement de la membrane et, en fin de compte, la mort des cellules fongiques. Le mécanisme d'action de l'albaconazole consiste à se lier au site actif de la lanostérol 14-alpha-déméthylase, empêchant ainsi l'enzyme de catalyser la réaction de déméthylation. Cette interférence avec la production d'ergostérol perturbe l'intégrité et la fonction de la membrane cellulaire fongique, ce qui entraîne l'inhibition de la croissance et de la prolifération fongiques.
Albaconazole (CAS 187949-02-6) Références
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- Cryptococcus gattii: sensibilité in vitro au nouvel antifongique albaconazole par rapport au fluconazole et au voriconazole. | Morera-López, Y., et al. 2005. Med Mycol. 43: 505-10. PMID: 16320494
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- Antifongiques azolés de nouvelle génération en cours d'investigation clinique. | Girmenia, C. 2009. Expert Opin Investig Drugs. 18: 1279-95. PMID: 19678798
- Nouveaux médicaments antifongiques à base de triazole: isavuconazole, ravuconazole et albaconazole. | Pasqualotto, AC., et al. 2010. Curr Opin Investig Drugs. 11: 165-74. PMID: 20112166
- Nouveaux agents antifongiques. | Türel, O. 2011. Expert Rev Anti Infect Ther. 9: 325-38. PMID: 21417872
- Une étude de phase 1, randomisée, ouverte et croisée pour évaluer la sécurité et la pharmacocinétique de 400 mg d'albaconazole administrés à des participants en bonne santé sous forme de comprimés ou de gélules. | van Rossem, K. and Lowe, JA. 2013. Clin Pharmacol. 5: 23-31. PMID: 23390369
- Découverte d'un nouvel agent antifongique à large spectre dérivé de l'albaconazole. | Guillon, R., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 288-92. PMID: 24900660
- Une étude randomisée, en double aveugle, à doses multiples, contrôlée par placebo, avec une escalade de dose, avec un plan de 3 cohortes de groupes parallèles, pour étudier la tolérance et la pharmacocinétique de l'albaconazole chez des sujets sains. | Dietz, AJ., et al. 2014. Clin Pharmacol Drug Dev. 3: 25-33. PMID: 27128227
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Albaconazole, 2.5 mg | sc-210770 | 2.5 mg | $311.00 |