Date published: 2025-9-8

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AL 8810 (CAS 246246-19-5)

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AL 8810 est un analogue 11β-fluoré du PGF2α qui agit comme un antagoniste puissant du récepteur FP.
Numéro CAS:
246246-19-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
402.50
Formule Moléculaire:
C24H31O4F
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'AL 8810 est un analogue 11β-fluoré du PGF2α qui agit comme un antagoniste puissant et sélectif du récepteur FP.1 L'AL 8810 a une faible activité agoniste intrinsèque sur les préparations de récepteurs FP dans la gamme des 200-300 nM, mais il antagonise complètement l'activité du fluprosténol, un agoniste puissant des récepteurs FP à cette concentration, avec des valeurs EC50 d'environ 430 nM. L'AL 8810 a totalement antagonisé la mobilisation du calcium induite par le bimatoprost dans les fibroblastes Swiss 3T3 à 100 µM, ce qui indique que le bimatoprost agit comme un agoniste FP dans cette préparation.2 Le Ki pour l'inhibition de plusieurs agonistes puissants au niveau du récepteur FP du corps ciliaire humain cloné est de l'ordre de 1 à 2 µM.3


AL 8810 (CAS 246246-19-5) Références

  1. AL-8810: un nouvel analogue de la prostaglandine F2 alpha ayant des effets antagonistes sélectifs sur le récepteur de la prostaglandine F2 alpha (FP).  |  Griffin, BW., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1278-84. PMID: 10454504
  2. L'insuline induit une contraction du muscle lisse des voies respiratoires.  |  Schaafsma, D., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 136-42. PMID: 17160007
  3. Identification d'un antagoniste qui bloque sélectivement l'activité des prostamides (prostaglandine-éthanolamides) dans l'iris félin.  |  Woodward, DF., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 342-52. PMID: 17179945
  4. Biais des réponses du récepteur de la prostaglandine F2α vers une transactivation de la MAPK dépendante de l'EGFR.  |  Goupil, E., et al. 2012. Mol Endocrinol. 26: 1189-202. PMID: 22638073
  5. L'inhibiteur du récepteur de la prostaglandine FP réduit les lésions cérébrales ischémiques et la neurotoxicité.  |  Kim, YT., et al. 2012. Neurobiol Dis. 48: 58-65. PMID: 22709986
  6. Les prostaglandines éthanolamides atténuent les dommages dans un modèle de colite explantée humaine.  |  Nicotra, LL., et al. 2013. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 100-101: 22-9. PMID: 23380599
  7. L'antagoniste du récepteur de la prostaglandine F2α FP améliore les résultats après une lésion cérébrale traumatique expérimentale.  |  Glushakov, AV., et al. 2013. J Neuroinflammation. 10: 132. PMID: 24172576
  8. Induction médiée par COX-2 de la contraction indépendante de l'endothélium à la bradykinine dans l'artère coronaire porcine traitée à l'endotoxine.  |  More, AS., et al. 2014. J Cardiovasc Pharmacol. 64: 209-17. PMID: 25192543
  9. La prostaglandine F₂α module l'hyporéactivité chronotrope auriculaire à la stimulation cholinergique chez les rats endotoxémiques.  |  Nikoui, V., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 748: 149-56. PMID: 25446912
  10. Performance reproductive des vaches laitières en lactation après administration intra-utérine d'un antagoniste du récepteur de la prostaglandine F2α 4 jours après l'insémination.  |  Deaver, SE., et al. 2015. Theriogenology. 83: 560-6. PMID: 25488790
  11. Antagonistes du récepteur de la prostaglandine FP: découverte, caractérisation pharmacologique et utilité thérapeutique.  |  Sharif, NA. and Klimko, PG. 2019. Br J Pharmacol. 176: 1059-1078. PMID: 29679483
  12. La stanniocalcine-1 (STC-1), une molécule effectrice en aval de la signalisation du latanoprost, agit indépendamment du récepteur FP pour la réduction de la pression intraoculaire.  |  Roddy, GW., et al. 2020. PLoS One. 15: e0232591. PMID: 32365129
  13. Effets du NP-1815-PX, un antagoniste du récepteur P2X4, sur les contractions des muscles lisses de la trachée et des bronches chez le cobaye.  |  Obara, K., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 1158-1165. PMID: 35908896

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

AL 8810, 1 mg

sc-205204
1 mg
$129.00

AL 8810, 5 mg

sc-205204A
5 mg
$483.00